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BindaritCCL2, CCL7,CCL8 抑制剂

Bindarit

产品编号:B2156
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,540.00 现货
5mg ¥1,190.00 现货
25mg ¥3,290.00 现货
50mg ¥4,690.00 现货
200mg ¥11,690.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Bindarit

Bindarit Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Bindarit Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 130641-38-2 SDF Download SDF
化学名 2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid
SMILES CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3
分子式 C19H20N2O3 分子量 324.37
溶解度 ≥16.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

大鼠血管平滑肌细胞 (VSMCs)

制备方法

在DMSO中的溶解度大于16.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 ~ 300 μM

实验结果

在100 μM和300 μM剂量下,Bindarit显著抑制PDGF-BB诱导的大鼠VSMC增殖(分别为27%和42%)。此外,在PDGF-BB刺激的VSMCs中,Bindarit (10 ~ 300 μM) 呈浓度依赖性地抑制MCP-1产生。

动物实验 [1]:

动物模型

ApoE-/-小鼠

给药剂量

100 mg/kg;口服给药;每天2次

实验结果

在ApoE-/-小鼠中,Bindarit显著减少PCNA阳性细胞数量以及新生内膜面积。在新生内膜损伤部位,Bindarit还降低F4/80阳性巨噬细胞的相对含量 (66%) 以及VSMC的数量 (30%)。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Grassia G, Maddaluno M, Guglielmotti A, et al. The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemicmice[J]. Cardiovascular research, 2009, 84(3): 485-493.

产品描述

Bindarit(AF-2838)是一种抗炎剂,是针对单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8的选择性抑制剂[1]。

MCP-1、MCP-2和MCP-3是特异性刺激T细胞和单核细胞定向迁移的炎症介质,可能在免疫细胞募集到抗原攻击位点中起重要作用[2]。

体外实验:Bindarit以剂量依赖性方式抑制单核细胞中LPS和白色念珠菌诱导的MCP-1和TNF-α生成,IC50分别为172 μM和403 μM。Bindarit对LP诱导的MCP-1生成的抑制与MCP-1 mRNA转录物水平的降低相关,IC50值为75 μM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞生成MCP-1,IC50为425 μM,不影响IL-8或IL-6的释放[3]。Bindarit(10-300 μM)减少大鼠血管平滑肌细胞(VSMC)增殖、迁移和侵袭[4]。

在体实验:在狼疮肾炎NZB/W小鼠模型中,口服bindarit延长生存时间,延迟蛋白尿的发病[3]。在用bindarit(200 mg/kg/天)治疗的大鼠中,Bindarit将第14天球囊损伤诱导的新内膜形成减少39%,不影响再内皮化。Bindarit在第7天将内侧和内膜增殖细胞的数量分别减少了54%和30%。在高胆固醇血症apoE(-/-)小鼠中,颈动脉损伤后第7天,Bindarit将增殖细胞数量减少42%,在第28天抑制47%的新内膜形成。与对照组相比,在新内膜病变的apoE(-/-)小鼠中,细胞组成的数据分析表明,bindarit将巨噬细胞的相对含量和VSMC的数量分别减少了66和30%[4]。

参考文献:
[1]. Zoja C, Corna D, Benedetti G, et al. Bindarit retards renal disease and prolongs survival in murine lupus autoimmune disease[J]. Kidney international, 1998, 53(3): 726-734.
[2]. Taub D D, Proost P, Murphy W J, et al. Monocyte chemotactic protein-1 (MCP-1),-2, and-3 are chemotactic for human T lymphocytes[J]. Journal of Clinical Investigation, 1995, 95(3): 1370.
[3]. Sironi M, Guglielmotti A, Polentarutti N, et al. A small synthetic molecule capable of preferentially inhibiting the production of the CC chemokine monocyte chemotactic protein-1[J]. European cytokine network, 1999, 10(3): 437-442.
[4]. Grassia G, Maddaluno M, Guglielmotti A, et al. The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemic mice[J]. Cardiovascular research, 2009, 84(3): 485-493.