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BIM 23042

 
Catalog No.
B5401
神经介素B受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 3,163.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Ki:在huNMBR细胞中,神经介素B诱导端点的Ki值为49 ± 14 nM.

神经介素B属于哺乳动物的蛙皮素样肽家族,与对应的两栖类动物ranatensin具有一定的氨基酸同源性,在中枢和外周组织中诱导多种生物学应答.BIM 23042(D-Nal-Cys-Tyr- D-Trp-Lys-Val-Cys-Nal-NH2)是一种选择性神经介素B拮抗剂.

体外实验:与BB2受体相比,BIM 23042对BB1受体具有100倍的更大亲和力.BIM 23042废除1 nM神经介素B的亚最大动员,随后更高浓度(1 μM)的神经介素B恢复这种作用.在huNMBR细胞中,BIM 23042竞争性抑制神经介素B诱导的端点,Ki值为49 ± 14 nM[1].

临床试验:截至目前,BIM 23042还处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Ryan RR, Taylor JE, Daniel JL, Cowan A.  Pharmacological profiles of two bombesin analogues in cells transfected with human neuromedin B receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Jun 13;306(1-3):307-14.

化学属性

Physical AppearanceWhite lyophilised solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt1192.47
Cas No.111857-96-6
FormulaC63H73N11O9S2
Solubility≥43.8 mg/mL in DMSO; ≥42.7 mg/mL in EtOH; ≥8.04 mg/mL in H2O with ultrasonic
Chemical Name(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-indol-3-yl)methyl)-N-((S)-1-amino-3-(naphthalen-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-19-((R)-2-amino-3-(naphthalen-2-yl)propanamido)-10-(4-aminobutyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-7-isopropyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaa
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(N[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(N[C@@H](CCCCN)C(N[C@H]3C(C)C)=O)=O)[C@@H](NC([C@H](CSSC[C@@H](C(N[C@@H](CC4=CC(C=CC=C5)=C5C=C4)C(N)=O)=O)NC3=O)NC([C@@H](CC6=CC7=C(C=CC=C7)C=C6)N)=O)=O)CC8=CC=C(O)C=C8
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制