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Bicalutamide雄激素受体(Androgen receptor)拮抗剂

Bicalutamide

产品编号:A5065
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10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Bogner J, Zolghadr K, et al. "The fluorescent two-hybrid assay for live-cell profiling of androgen receptor modulators." J Steroid Biochem Mol Biol. 2016 May 9. PMID:27174722

质量控制

化学结构

Bicalutamide

相关生物数据

Bicalutamide

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Bicalutamide

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化学性质

CAS号 90357-06-5 SDF Download SDF
化学名 N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide
SMILES CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
分子式 C18H14F4N2O4S 分子量 430.37
溶解度 ≥21.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

VCaP 和 Hep-G2细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 21.5 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10-11 ~10-4 M

应用

研究发现Bicalutamide能够抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞(VCaP细胞)生长,其作用机制是直接结合AR,然后调控雄激素介导的基因转录。此外,Bicalutamide可以损伤前列腺癌细胞中的DNA结合和核定位。 在HepG2细胞中,Bicalutamide也可显著抑制R1881诱导的由VP16-AR介导的转录,其IC50值为0.2μM。

动物实验 [1]:

动物模型

携带LNCaP / AR-luc异种移植肿瘤的雄性免疫缺陷小鼠

剂量

10 mg/kg/day,口服

应用

在人类CRPC的临床有效的小鼠异种移植模型中,bicalutamide显示出比MDV3100更高的疗效。 在该模型中Bicalutamide于30mg/kg/d表现出最大治疗效果,而MDV3100显示出相同的疗效需要100mg / kg / d的剂量以及更高的稳态血浆浓度。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503.

产品描述

Bicalutamide是一种活性的非甾体类雄激素受体拮抗剂,IC50值为160 nM[1]。

雄激素受体(AR)是一种核受体,它的激活需要二氢睾酮或雄性激素睾酮的结合。之后,它会进入细胞核,作为DNA结合转录因子调节基因表达。雄激素可以通过相关基因维持和发展男性的性表现型。雄激素受体(AR)也与去势抗性前列腺癌的核心机制相关[1]。

Bicalutamide通过直接结合到AR上,抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞(VCAP细胞)的生长,并抑制雄激素介导的基因转录,IC50值为160 nM。Bicalutamide直接结合雄激素受体,Ki值为12.5 μM。在前列腺癌细胞中,bicalutamide损害DNA结合和核定位。Bicalutamide和MDV3100显著抑制HepG2细胞中R1881诱导的VP16-AR介导的转录,IC50值为0.2 μM[1]。Bicalutamide是设计用于治疗前列腺癌的选择性雄激素受体拮抗剂的分子模板[2]。Bicalutamide也可以通过不同的途径诱导细胞死亡,且独立于线粒体膜电位的变化和Bcl-2作用[1]。

Bicalutamide显著抑制AR,减少小鼠异种移植模型和含有LNCaP/AR-luc异种移植瘤的雄性免疫缺陷小鼠中的肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1]. Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503.

[2].Yin D, He Y, Perera MA, Hong SS, Marhefka C, Stourman N, Kirkovsky L, Miller DD, Dalton JT: Key structural features of nonsteroidal ligands for binding and activation of the androgen receptor. Mol Pharmacol 2003, 63(1):211-223.