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BIBU 1361 dihydrochloride

 
Catalog No.
B7048
EGFR抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 3,640.00
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10mg
¥ 7,843.00
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电话: 021-55669583

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A

背景

BIBU 1361盐酸盐是表皮生长因子受体(EGFR)激酶的选择性抑制剂,IC50值为0.038 ± 0.007 μM[1,2]。

表皮生长因子受体信号传导通路参与多种细胞内信号传导事件,促进增殖和存活,它在胶质母细胞瘤(GBM)的进展中发挥关键作用[2]。

在神经胶质瘤细胞,表皮生长因子受体信号可诱导Akt、ERK1/2和STAT3的磷酸化。BIBU 1361降低EGFR的水平,随后降低pP-EGFR的水平。这种效应伴随着pAkt和下游靶标p-mTOR的减少。P-S6激酶和p-P70S6激酶是p-mTOR的两个关键靶标,两者都与细胞增殖相关。只用BIBU 1361处理胶质瘤细胞,P-S6激酶和P-P70S6激酶下调。E2F1是G1/S调节剂。E2F1可与表皮生长因子受体相互作用。Akt/mTOR信号的抑制可影响细胞周期进程。在神经胶质瘤细胞中,BIBU 1361抑制AKT/mTOR的表达,降低表皮生长因子受体。在神经胶质瘤细胞中,BIBU 1361降低细胞周期蛋白E和E2F1的表达,增加p21的水平,并增加S期和G2/M期的细胞数[2]。

目前还没有发现动物体内BIBU 1361的作用。

参考文献:
[1].  Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, et al. A High-Content Biosensor-Based Screen Identifies Cell-Permeable Activators and Inhibitors of EGFR Function Implications in Drug Discovery. Journal of biomolecular screening, 2012, 17(7): 885-899.
[2].  Ghildiyal R, Dixit D, Sen E. EGFR inhibitor BIBU induces apoptosis and defective autophagy in glioma cells. Molecular carcinogenesis, 2013, 52(12): 970-982.

化学属性

Physical AppearanceYellow solid
StorageStore at 4°C
M.Wt516.87
Cas No.793726-84-8
FormulaC22H27ClFN7·2HCl
Solubility<51.69mg/ml in H2O; <12.92mg/ml in DMSO
Chemical NameN-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-(4-((diethylamino)methyl)piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC(NC2=NC=NC3=CN=C(N=C32)N4CCC(CN(CC)CC)CC4)=CC=C1F.Cl.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BIBU 1361 dihydrochloride