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BIBR 1532

 
Catalog No.
A1945
端粒酶新型的选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 900.00
现货
5mg
¥ 454.00
现货
25mg
¥ 1,363.00
现货
100mg
¥ 3,636.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

BIBR 1532是端粒酶一个新型的选择性抑制剂,IC50值为93 nM[1]。

据报道,BIBR 1532抑制端粒酶和hTERT的逆转录酶,缩短端粒酶的长度来抑制人类癌细胞增殖[1]。在前-B急性淋巴白血病细胞中,BIBR 1532以浓度依赖的方式抑制c-Myc和hTERT表达来抑制端粒酶活性,高剂量的BIBR 1532可通过提升p73、Bax/Bcl-2和Caspase-3活性而诱导细胞凋亡[2]。在NB4白血病细胞中,可通过c-Myc和hTERT的转录抑制,结合BIBR 1532和三氧化二砷抑制细胞增殖能力和端粒酶活性[3]。

参考文献:
[1]. Damm, K.; Hemmann, U.; Garin-Chesa, P.; Hauel, N.; Kauffman, I.; Priepke, H.; Niestroj, C.; Daiber, C.; Enenkel, B.; Guilliard, B.; Lauritsch, I.; Muller, E.; Pascolo, E.; Sauter, G.; Pantic, M.; Martens, U. M.; Wenz, C.; Linger, J.; Kraut, N.; Rettig, W. J.;Schnapp, A. A highly selective telomerase inhibitor limiting human cancer cell proliferation. EMBO J. 2001, 20, 69586968.
[2]. Bashash D1, Ghaffari SH, Mirzaee R, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A. Telomerase inhibition by non-nucleosidic compound BIBR1532 causes rapid cell death in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2013 Mar;54[4]:561-8. doi: 10.3109/10428194.2012.704034. Epub 2012 Sep 28.
[3]. Bashash D1, Ghaffari SH, Zaker F, Kazerani M, Hezave K, Hassani S, Rostami M, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A. Anticancer Agents Med Chem. 2013 Sep;13(7):1115-25. BIBR 1532 increases arsenic trioxide-mediated apoptosis in acute promyelocytic leukemia cells: therapeutic potential for APL.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt331.36
Cas No.321674-73-1
FormulaC21H17NO3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.65 mg/mL in DMSO; ≥2.36 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name2-[[(E)-3-naphthalen-2-ylbut-2-enoyl]amino]benzoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:

常规端粒酶活性测定

采用内源性端粒酶进行直接的端粒酶活性测定。将10 μL富含端粒酶的提取物与不同浓度的BIBR 1532混合,最终体积为20 μL。将其置于冰上预孵育15分钟后,加入20 μL反应混合物,再将管置于37 °C下开始反应。反应混合物的最终浓度为25mM Tris-Cl (pH 8.3),1mM MgCl2,1 mM EGTA,1mM dATP,1mM dTTP,6.3 μM冷dGTP,15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol),1.25 mM亚精胺,10单位的RNasin,5 mM 2-巯基乙醇以及2.5 μM TS引物 (5'-AATCCGTCGAGCAGAGTT)。

细胞实验 [2]:

细胞系

Nalm-6细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于15.65 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10、30、60和90 μ M;持续48小时

实验结果

在Nalm-6细胞中,于30 μM、60 μM和90 μM浓度下,BIBR 1532分别减少了10%、17%和28%的DNA合成率。MTT测定分析结果显示,BIBR 1532呈浓度依赖性地降低Nalm-6细胞代谢活性(30 μM、60 μM和90 μM浓度对应15%、30%和44%的细胞代谢活性降低)。在10 μM和30 μM的剂量下,BIBR 1532部分抑制端粒酶活性,而在较高剂量下,即60 μM和90 μM,BIBR 1532显著抑制端粒酶。

References:

[1]. Pascolo E, Wenz C, Lingner J, Hauel N, Priepke H, Kauffmann I, Garin-Chesa P, Rettig WJ, Damm K, Schnapp A. Mechanism of human telomerase inhibition by BIBR1532, a synthetic, non-nucleosidic drug candidate. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15566-72.

[2]. Bashash D1, Ghaffari SH, Mirzaee R, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A. Telomerase inhibition by non-nucleosidic compound BIBR1532 causes rapid cell death in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2013 Mar;54[4]:561-8.

生物活性

描述 BIBR 1532是端粒酶的选择性抑制剂,对于人的端粒酶IC50值为93 nM。
靶点 human telomerase          
IC50 93 nM          

质量控制