• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Cell Cycle/Checkpoint >> PLK >> BI6727 (Volasertib)
相关产品
BI6727 (Volasertib)Plk抑制剂

BI6727 (Volasertib)

产品编号:A8558
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,400.00 现货
5mg ¥880.00 现货
10mg ¥1,580.00 现货
50mg ¥4,840.00 现货
100mg ¥7,920.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zheng DW, Xue YQ, et al. "Volasertib suppresses the growth of human hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo." Am J Cancer Res. 2016 Nov 1;6(11):2476-2488. PMID:27904765

质量控制

化学结构

BI6727 (Volasertib)

相关生物数据

BI6727 (Volasertib)

BI6727 (Volasertib) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

BI6727 (Volasertib) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 755038-65-4 SDF Download SDF
别名 BI 6727; BI-6727
化学名 N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide
SMILES CCC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1C(C)C)NC3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4CCC(CC4)N5CCN(CC5)CC6CC6)OC)C
分子式 C34H50N8O3 分子量 618.83
溶解度 ≥10.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 BI6727是一种高效的Polo-like kinase(Plk)抑制剂,IC50值为0.87 nM。
靶点 Polo-like kinase          
IC50 0.87 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人黑色素瘤A375和 Hs 294T细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24 h,10-100 nM

应用

BI6727 (Volasertib) 是一个二代的Plk1小分子抑制剂,有研究报道它是有前景的治疗多种癌症的药物。BI6727 (Volasertib)可以抑制黑色素瘤细胞的生长和活力,并且诱导细胞凋亡。

临床实验[2]:

疾病模型

大于18周岁的患有局部晚期或转移的尿路上皮癌症病人

剂量

2小时静脉注射300 mg,每3周治疗周期的第一天给药

应用

对于晚期或转移的尿路上皮癌症病人,BI6727 (Volasertib)具有可接受的安全性,但是作为单一疗法抗肿瘤活性较小。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Cholewa B D, Ndiaye M A, Huang W, et al. Small molecule inhibition of polo-like kinase 1 by volasertib (BI 6727) causes significant melanoma growth delay and regression in vivo[J]. Cancer Letters, 2017, 385: 179-187.

[2]. Stadler W M, Vaughn D J, Sonpavde G, et al. An open‐label, single‐arm, phase 2 trial of the polo‐like kinase inhibitor volasertib (BI 6727) in patients with locally advanced or metastatic urothelial cancer[J]. Cancer, 2014, 120(7): 976-982.

产品描述

BI6727(Volasertib)是一种选择性的Plk抑制剂,作用于Plk1、Plk2和Plk3,IC50值分别为0.87、5和56 nM[1]。

Polo-like kinase 1 (Plk1) 触发G2 / M期过渡,在许多癌症中过表达,被认识是癌症治疗的有效靶点[1]。

BI6727(Volasertib)是一种有效的Plk1的抑制剂,被认为是临床上很有前途的抗癌药。在NB TICs和正常人儿科SKPs(神经嵴样干细胞)中,BI6727(Volasertib)抑制NB TICs和SKPs,EC50值分别为21 nM和2.8 μM,减少TIC存活[2]。据报道,BI6727 (Volasertib)抑制多个肿瘤细胞系的增殖,包括HCT 116(结肠癌)、NCI-H460(肺癌)、BRO(黑色素瘤)和GRANTA(血癌),EC50值分别为23 nM、21 nM、11 nM和15 n[1] [3]。

在HCT 16细胞皮下异种移植裸鼠模型中,BI6727 (Volasertib) 口服给药后增加有丝分裂指数和细胞凋亡,从而延缓肿瘤生长,减少肿瘤大小,并诱导肿瘤消退。同样的结果在NCI-H4660(非小细胞肺癌)异种移植模型中也有出现[1]。

参考文献:
[1]. Rudolph, D., et al., BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res, 2009. 15(9): p. 3094-102.
[2]. Grinshtein, N., et al., Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells. Cancer Res, 2011. 71(4): p. 1385-95.
[3]. Munch, C., et al., Therapeutic polo-like kinase 1 inhibition results in mitotic arrest and subsequent cell death of blasts in the bone marrow of AML patients and has similar effects in non-neoplastic cell lines. Leuk Res, 2015. 39(4): p. 462-70.