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BI-7273

 
Catalog No.
B6196
BRD9 bromodomain抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 936.00
现货
25mg
¥ 3,036.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

作用于BRD9和BRD7,IC50分别为19和117 nM。

BI-7273是一种BRD9 bromodomain抑制剂。

BRD9是SWI / SNF亚基,在白血病生长中具有关键作用,并且已经显示BRD9 bromodomain(BD)对于急性骨髓性白血病细胞的增殖具有关键作用。

体外:先前的研究证明,BI-7273模拟BRD9的遗传扰动。 BI-7273还可以靶向BRD7 BD,一种在SWI / SNF重塑复合物亚型中发现的与BRD9共享高序列同源性的BD蛋白。此外,BI-7273能够与BRD9中Asn100的羰基形成额外的正相互作用。此外,在生物化学Alpha测定中,即使浓度达到100μM,BI-7273对BET家族BD仍未显示出可测量的活性[1]。

体内:为了探究BI-7273作为体内化学探针的潜力,以20和180 mg / kg两个剂量口服给药雌性BomTac:NMRIFoxn1nu小鼠,并测量血浆中BI-7273随时间的浓度。结果显示,观察到BI-7273剂量依赖性但非线性的AUC,与使用EOL-1细胞的增殖测定中测定的BI-7273的EC50水平相比,获得更高水平的暴露[1]。

临床试验:到目前为止,BI-7273仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Martin LJ et al.  Structure-Based Design of an in Vivo Active Selective BRD9 Inhibitor. J Med Chem.2016 May 26;59(10):4462-75.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt353.41
Cas No.1883429-21-7
FormulaC20H23N3O3
Solubility≥35.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥1.99 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥8.74 mg/mL in H2O
Chemical Name4-(4-((dimethylamino)methyl)-3,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C1N(C)C=C(C2=CC(OC)=C(CN(C)C)C(OC)=C2)C3=CC=NC=C13
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制