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BGJ398

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Catalog No.
A3014
FGFR抑制剂
组合的产品项目
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5mg
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Background

NVP-BGJ398 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of the FGFR tyrosine kinases. NVP-BGJ398 is a small molecular with the formula of C26H31Cl2N7O3 and Molecular Weight of 560. The fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1), FGFR2, FGFR3, and FGFR4, encompasses the receptors for 18 different FGF ligands. These ligand–receptor combinations regulate a broad spectrum of signaling during development and in normal growth control. BGJ398 inhibits the cell proliferation and induces apoptosis in cancer cells and suppresses tumor growth in xenograft model.

References:
1. Fibroblast Growth Factor Receptors as Novel Therapeutic Targets in SNF5-Deleted Malignant Rhabdoid Tumors. S Wöhrle, A Weiss, M Ito, A Kauffmann, M Murakami. PLOS ONE. 2013
2. Rescue screens with secreted proteins reveal compensatory potential of receptor tyrosine kinases in driving cancer growth. F Harbinski, VJ Craig, S Sanghavi, D Jeffery, L Liu. Cancer Discovery, 2012

文献引用

1. Serra M, Alysandratos KD, et al."Pluripotent stem cell differentiation reveals distinct developmental pathways regulating lung- versus thyroid-lineage specification." Development. 2017 Nov 1;144(21):3879-3893. PMID:28947536

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt560.48
Cas No.872511-34-7
FormulaC26H31Cl2N7O3
SynonymsBGJ398,BGJ-398
Solubility≥7mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

AN3CA、MFE296、MFE280、SNGM和HEC1A细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

0.5 μM,72 hours

实验结果

与未处理的对照相比,使用抑制剂处理的AN3CA、MFE296和MFE280细胞阻滞在G0-G1的细胞比例显著增加,并且经历凋亡的细胞比例也显著增加。相比之下,NVP-BGJ398处理未改变FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系SNGM或HEC1A的G0-G1阻滞的细胞百分比。此外,NVP-BGJ398处理对FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系HEC1A中的凋亡没有影响。

动物实验[1]:

动物模型

AN3CA、MFE296、SNGM或HEC1A异种移植裸鼠

剂量

口服,30或50 mg/kg,每天

实验结果

NVP-BGJ398显著延迟了FGFR2突变的子宫内膜癌异种移植肿瘤的生长。相比之下,在FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系SNGM的长期研究中,没有发现NVP-BGJ398的体内抑制效应,令人惊讶的是,通过延迟这些细胞中的肿瘤生长,确实观察到了在HEC1A细胞中的体内活性。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Konecny G E, Kolarova T, O'Brien N A, et al. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(5): 632-642.

生物活性

描述 BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的和选择性的FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50值为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,对FGFR的选择性比FGFR4和VEGFR2高40倍以上,对Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn和Yes几乎没有作用。
靶点 FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4    
IC50 0.9 nM 1.4 nM 1 nM 60 nM    

质量控制

化学结构

BGJ398

相关生物数据

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