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BGJ398FGFR抑制剂

BGJ398

产品编号:A3014
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规格 单价 库存 订购数量
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200mg ¥5,500.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Serra M, Alysandratos KD, et al."Pluripotent stem cell differentiation reveals distinct developmental pathways regulating lung- versus thyroid-lineage specification." Development. 2017 Nov 1;144(21):3879-3893. PMID:28947536

质量控制

化学结构

BGJ398

相关生物数据

BGJ398

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BGJ398

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化学性质

CAS号 872511-34-7 SDF Download SDF
别名 BGJ398,BGJ-398
化学名 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
SMILES CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
分子式 C26H31Cl2N7O3 分子量 560.48
溶解度 ≥7mg/mL in DMSO with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的和选择性的FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50值为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,对FGFR的选择性比FGFR4和VEGFR2高40倍以上,对Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn和Yes几乎没有作用。
靶点 FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4    
IC50 0.9 nM 1.4 nM 1 nM 60 nM    

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

AN3CA、MFE296、MFE280、SNGM和HEC1A细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

0.5 μM,72 hours

实验结果

与未处理的对照相比,使用抑制剂处理的AN3CA、MFE296和MFE280细胞阻滞在G0-G1的细胞比例显著增加,并且经历凋亡的细胞比例也显著增加。相比之下,NVP-BGJ398处理未改变FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系SNGM或HEC1A的G0-G1阻滞的细胞百分比。此外,NVP-BGJ398处理对FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系HEC1A中的凋亡没有影响。

动物实验[1]:

动物模型

AN3CA、MFE296、SNGM或HEC1A异种移植裸鼠

剂量

口服,30或50 mg/kg,每天

实验结果

NVP-BGJ398显著延迟了FGFR2突变的子宫内膜癌异种移植肿瘤的生长。相比之下,在FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系SNGM的长期研究中,没有发现NVP-BGJ398的体内抑制效应,令人惊讶的是,通过延迟这些细胞中的肿瘤生长,确实观察到了在HEC1A细胞中的体内活性。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Konecny G E, Kolarova T, O'Brien N A, et al. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(5): 632-642.

研究更新

1. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Mol Cancer Ther. 2013 May;12(5):632-42. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-12-0999. Epub 2013 Feb 26.
Abstract
NVP-BGJ398, a selective FGFR inhibitor, is capable of inhibiting FGFR2 signaling, inducing cell-cycle arrest and increasing apoptosis in FGFR2-mutant endometrial cancer cells, which exhibits inhibition against cell growth both in vivo and in vitro.
2. FGFR genetic alterations predict for sensitivity to NVP-BGJ398, a selective pan-FGFR inhibitor. Cancer Discov. 2012 Dec;2(12):1118-33. doi: 10.1158/2159-8290.CD-12-0210. Epub 2012 Sep 20.
Abstract
Genetic alterations in FGFR family members are potential predictors of NVP-BGJ398 sensitivity, including FGFR1 amplication in osteosarcoma and FGF19 copy number gain at the 11q13 amplicon.

产品描述

NVP-BGJ398是一种有效的、选择性的和可口服的FGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,分子式为C26H31Cl2N7O3,分子量为560。成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)、FGFR2、FGFR3和FGFR4是18种不同FGF配体的受体。这些配体-受体共同调节发育和正常生长控制期间的各种信号。BGJ398抑制癌细胞中细胞增殖,诱导细胞凋亡,并抑制异种移植模型中肿瘤的生长。

参考文献:
1.  Fibroblast Growth Factor Receptors as Novel Therapeutic Targets in SNF5-Deleted Malignant Rhabdoid Tumors. S Wöhrle, A Weiss, M Ito, A Kauffmann, M Murakami. PLOS ONE. 2013
2.  Rescue screens with secreted proteins reveal compensatory potential of receptor tyrosine kinases in driving cancer growth. F Harbinski, VJ Craig, S Sanghavi, D Jeffery, L Liu. Cancer Discovery, 2012