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Beta-Lapachone

Beta-Lapachone

β-拉帕醌

Catalog No.

B2290

选择性DNA拓扑异构酶I抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 590.00	现货
10mg	￥ 545.00	现货
50mg	￥ 1,909.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

Beta-Lapachone是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂[1].

在DNA解旋试验中,beta-Lapachone被发现可抑制DNA拓扑异构酶I的活性.在浓度为1 μM时抑制松弛.用beta-Lapachone在37°C预处理拓扑异构酶I 5分钟可以增加beta-Lapachone的效力.Beta-Lapachone对拓扑异构酶I有选择性,对拓扑异构酶II没有显示出抑制活性.此外,beta-Lapachone也被证明对拓扑异构酶I介导的DNA裂解没有诱导作用[1].

Beta-Lapachone对人癌细胞具有广泛的抗肿瘤活性.它诱导AD2780s\HT-29\DLD\G480和MCF-7的细胞死亡,IC50值分别为2 μM\5 μM\5 μM\4 μM和2 μM.研究发现,beta-Lapachone通过释放细胞色素C,诱导细胞凋亡和细胞坏死.也报道beta-Lapachone影响细胞周期.Beta-Lapachone在SW480细胞中主要诱引起S期阻滞,在SW620细胞中导致S晚期和G2/M期阻滞,在DLD1细胞中导致S早期阻滞[2,3].

参考文献：
[1] Li CJ, Averboukh L, Pardee AB. beta-Lapachone, a novel DNA topoisomerase I inhibitor with a mode of action different from camptothecin. J Biol Chem. 1993 Oct 25;268(30):22463-8.
[2] Li YZ, Li CJ, Pinto AV, Pardee AB. Release of mitochondrial cytochrome C in both apoptosis and necrosis induced by beta-lapachone in human carcinoma cells. Mol Med. 1999 Apr;5(4):232-9.
[3] Huang L, Pardee AB. beta-lapachone induces cell cycle arrest and apoptosis in human colon cancer cells. Mol Med. 1999 Nov;5(11):711-20.

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	242.27
Cas No.	4707-32-8
Formula	C₁₅H₁₄O₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥10.85 mg/mL in DMSO; ≥4.32 mg/mL in EtOH
Chemical Name	2,2-dimethyl-3,4-dihydrobenzo[h]chromene-5,6-dione
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1(CCC2=C(O1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HL-60、PC-3、DU145和LNCaP细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10.85 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.005 ~ 50 μM；12小时
实验结果	在HL-60、PC-3、DU145和LNCaP细胞中，1 ~ 5 μM Beta-Lapachone使细胞停滞于细胞周期的G0/G1期。此外，在DNA合成早期或之前，Beta-Lapachone呈p53非依赖性地诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone将Topo I锁定到DNA上并阻止复制叉运动，从而诱导细胞凋亡。
动物实验 [2]:
动物模型	携带人卵巢癌36M2细胞的裸小鼠
给药剂量	25 ~ 50 mg/kg；腹腔注射
实验结果	在携带人卵巢癌36M2细胞的裸小鼠中，Beta-Lapachone (50 mg/kg) 有效抑制肿瘤生长。Beta-Lapachone和Taxol联合用药协同诱导细胞凋亡。此外，联合用药没有引起体重减轻。于尸检时，也未观察到显著畸形的内脏器官。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Planchon SM, Wuerzberger S, Frydman B, Witiak DT, Hutson P, Church DR, Wilding G, Boothman DA. Beta-lapachone-mediated apoptosis in human promyelocytic leukemia (HL-60) and human prostate cancer cells: a p53-independent response. Cancer Res. 1995 Sep 1;55(17):3706-11. [2]. Li CJ, Li YZ, Pinto AV, Pardee AB. Potent inhibition of tumor survival in vivo by beta-lapachone plus taxol: combining drugs imposes different artificial checkpoints. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Nov 9;96(23):13369-74.