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相关产品
BET bromodomain inhibitorBRD4抑制剂

BET bromodomain inhibitor

产品编号:B5887
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥900.00 现货
10mg ¥1,500.00 现货
50mg ¥6,300.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Kim SR, Lewis JM, et al. "BET inhibition in advanced cutaneous T cell lymphoma is synergistically potentiated by BCL2 inhibition or HDAC inhibition." Oncotarget. 2018 Jun 26;9(49):29193-29207. PMID:30018745

质量控制

化学结构

BET bromodomain inhibitor

相关生物数据

BET bromodomain inhibitor

BET bromodomain inhibitor Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 1380087-89-7 SDF Download SDF
别名 CPI-0610; CPI0610; CPI 0610
化学名 2-(6-(4-chlorophenyl)-1-methyl-4H-benzo[c]isoxazolo[4,5-e]azepin-4-yl)acetamide
SMILES CC1=NOC2=C1C3=CC=CC=C3C(C4=CC=C(C=C4)Cl)=NC2CC(N)=O
分子式 C20H16ClN3O2 分子量 365.81
溶解度 ≥18.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

原代多发性骨髓瘤细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 18.3mg/mL。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

2 μM,72小时

应用

CPI-0610治疗导致从新诊断的患者分离的原代多发性骨髓瘤细胞的活力降低40%,并且在从复发的疾病患者分离的原代多发性骨髓瘤细胞中引起50%的细胞死亡。

动物实验[1]:

动物模型

多发性骨髓瘤异种移植CB17-SCID小鼠模型

剂量

皮下注射,10 mg/kg,一天两次,38天

应用

用CPI-0610处理的小鼠显示出肿瘤生长的显著延迟,并且用CPI-0610治疗过的动物的中位总生存期显著延长。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Siu KT, Ramachandran J, Yee AJ, et al. Preclinical activity of CPI-0610, a novel small-molecule bromodomain and extra-terminal protein inhibitor in the therapy of multiple myeloma. Leukemia. 2017 Jan 3.

产品描述

IC50:对BRD4的IC50小于500 nM.

BET(bromodomain and extra-terminal)蛋白通过结合乙酰化的染色质和随后激活RNA Pol II驱动的转录延伸,调节基因表达.BRD和额外C端结构域(BET)蛋白家族由四个成员组成,即:BRD2\BRD3\BRD4和BRDT.小分子BET抑制剂阻止BET蛋白与乙酰化组蛋白的结合,并抑制BET靶基因的转录激活.在一些血液学癌症模型中,BET抑制剂减弱细胞生长和存活,部分是通过下调关键癌基因MYC.BET bromodomain抑制剂是BRD4的有效选择性抑制剂.

体外实验:最有效的合成化合物是BET bromodomain抑制剂,对BRD4抑制的IC50小于500 nM[1].

在体实验:在大鼠中,小于10 mg/kg的 BET bromodomain抑制剂具有活性[1].

临床试验:截至目前,BET bromodomain抑制剂仍处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Garnier JM, Sharp PP, Burns CJ.  BET bromodomain inhibitors: a patent review. Expert Opin Ther Pat. 2014 Feb;24(2):185-99.