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Benzenesulfonamide

苯磺酰胺
Catalog No.
B6154
碳酸酐酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
100mg
¥ 618.00
现货
500mg
¥ 1,890.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Benzenesulfonamide是苯磺酸的酰胺,已经用于生产多种衍生物,特别是在光化学品、染料、消毒剂以及药物的合成中用作中间体。

体外:在先前的一项研究中,设计合成了一系列benzenesulfonamide的N-芳基-β-丙氨酸和重氮衍生物,并且使用等温滴定量热法和荧光热移位测定法研究其对碳酸酐酶(CA)I、II、VI、VII、XII和XIII的结合力。结果表明,4-取代的重氮苯磺酰胺是合成衍生物中最强效的CA结合剂。此外,大多数N-芳基-β-丙氨酸衍生物对CA II具有更好的亲和力,而重氮苯磺酰胺对CA I同功酶表现出纳摩尔结合力。此外,X射线晶体学数据显示了两个衍生物基团的结合模式[1]。

体内:在大鼠CPE模型中,MC/TW制剂中10 mg/kg的最强效苯磺酰胺吲哚衍生物表现出口服功效。此外,当在相同体内模型中以另一种优选的最小制剂给药时,该化合物以基于脂质制剂口服给药的先导苯甲磺酰胺WAY-196025显示出优异的口服功效。此外,在接受A.suum抗原呼吸道挑战的天然致敏绵羊中,1 mg/kg的该苯磺酰胺吲哚衍生物通过减弱LAR以及相关的AHR对气雾化卡巴胆碱的作用,也是口服有效的[2]。

临床试验:到目前为止,苯磺酰胺仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Rutkauskas K et al.  4-amino-substituted benzenesulfonamides as inhibitors of human carbonic anhydrases. Molecules.2014 Oct 28;19(11):17356-80.
[2] Lee KL et al. Benzenesulfonamide indole inhibitors of cytosolic phospholipase A2α: Optimization of in vitro potency and rat pharmacokinetics for oral efficacy.Bioorganic and Medicinal Chemistry.2008 16(3), 1345-1358.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt157.19
Cas No.98-10-2
FormulaC6H7NO2S
Solubility≥1.27 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥22.3 mg/mL in EtOH; ≥23.6 mg/mL in DMSO
Chemical Namebenzenesulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESNS(C1=CC=CC=C1)(=O)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制