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BDA-366BCL2 BH4 结构域的选择性拮抗剂

BDA-366

产品编号:B5978
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥4,200.00 10-15 工作日发货
25mg ¥14,400.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BDA-366

BDA-366 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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BDA-366 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1909226-00-1 SDF Download SDF
化学名 1-(((S)-3-(diethylamino)-2-hydroxypropyl)amino)-4-(((S)-oxiran-2-ylmethyl)amino)anthracene-9,10-dione
SMILES CCN(CC)C[C@@H](O)CNC1=CC=C(NC[C@@H]2OC2)C3=C1C(C4=C(C3=O)C=CC=C4)=O
分子式 C24H29N3O4 分子量 423.50
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

BDA-366是BCL2 BH4结构域的选择性拮抗剂,Ki值为3.3 nM [1]。

BCL2是一种重要的抗凋亡蛋白。BCL2同源4(BH4)结构域对于其抗凋亡功能是必需的,因此可作为有前途的抗癌靶点[1]。

BDA-366是BCL2的选择性抑制剂。BDA-366诱导BCL2的构象变化,使其暴露BH3结构域,从而废除其促存活功能,将BCL2转化为致死蛋白。在非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)细胞中,BDA-366以高亲和力选择性地结合到BCL2上。BDA-366 通过BCL2依赖性的BAX激活和细胞色素c释放,从而诱导细胞凋亡。在H460细胞中,BDA-366降低Bcl2/IP3R的结合,然后增加钙释放[1]。

在H460肺癌异种移植小鼠中,腹膜内注射BDA-366(0、10、20和30 mg/kg/day)14天,BDA-366以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡,有效抑制肿瘤生长,最大治疗剂量下没有显著毒性。在NSCLC患者的肿瘤组织中,与任一单独药剂相比,BDA-366与RAD001协同作用,更显著抑制肺癌生长[1]。

参考文献:
[1].  Han B, Park D, Li R, et al. Small-Molecule Bcl2 BH4 Antagonist for Lung Cancer Therapy. Cancer Cell, 2015, 27(6): 852-863.