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Bazedoxifene

巴多昔芬
Catalog No.
A3232
雌激素受体调节剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 981.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,723.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Bazedoxifene是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),作用于雌激素受体α和β的IC50值分别为26和99 nM [1]。

Bazedoxifene是一种SERM,用于雌激素内源性水平损失引起的绝经后骨质疏松的预防和治疗。其被开发为第三代SERM,可降低脊椎和非脊椎骨折的风险,并且对乳房或子宫无刺激作用。Bazedoxifene是一种雌激素受体的配体,具有基于吲哚的核心结合域。其结合至雌激素受体α(IC50值为23 nM)和ERβ(IC50值为85 nM),在骨、心血管系统和中枢神经系统(CNS)中表现出激动剂活性,而在乳腺和子宫内膜展现出拮抗活性。Bazedoxifene竞争性地抑制17β雌二醇结合至ERα和ERβ [1,2和3]。

在MCF7细胞中,Bazedoxifene治疗未显示出ER激动剂活性并且对细胞增殖没有影响。然而,其抑制17β雌二醇诱导的转录激活和细胞增殖[3]。

在去卵巢大鼠中,0.3或3.0 mg/kg日剂量的Bazedoxifene给药6周引起骨骼保护作用,防止骨质流失并增加骨密度。此外,Bazedoxifene显著改善第五腰椎的压缩强度。另外,3.0 mg/kg日剂量的Bazedoxifene给药对大鼠子宫显示出中等刺激作用,子宫湿重稍有增加。Bazedoxifene对大鼠血管舒缩活动也不具有ER激动剂作用[2,3]。

参考文献:
[1] de Villiers TJ.  Bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator for postmenopausal osteoporosis. Climacteric. 2010 Jun;13(3):210-8.
[2] Duggan ST, McKeage K.  Bazedoxifene: a review of its use in the treatment of postmenopausal osteoporosis. Drugs. 2011 Nov 12;71(16):2193-212.
[3] Kawate H, Takayanagi R.  Efficacy and safety of bazedoxifene for postmenopausal osteoporosis. Clin Interv Aging. 2011;6:151-60.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt470.6
Cas No.198481-32-2
FormulaC30H34N2O3
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description Bazedoxifene是一种第三代选择性雌激素受体调节剂。
靶点 estrogen receptor          
IC50            

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Bazedoxifene