Bazedoxifene HCl
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Bazedoxifene HCl是基于吲哚的新型非甾体类雌激素受体调节剂（SERM），可以结合ERα和ERβ，IC50分别为23 nM和89 nM [1,2]。
雌激素受体（ER）存在两种亚型：ERα和ERβ。ER在不同的组织类型例如肾、脑、骨、心脏、前列腺和内皮细胞中广泛表达。雌激素和ER参与乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌和子宫内膜癌等多种病理过程[3]。
体外实验：Bazedoxifene是选择性雌激素受体调节剂（SERM），目前用于预防和治疗骨质疏松症。Bazedoxifene是第三代雌激素受体选择性调节剂（SERM）。在培养的乳腺癌（bMCF-7）细胞中，Bazedoxifene不刺激ERα介导的转录活性Bazedoxifene作为雌二醇的拮抗剂发挥作用。在其它细胞系包括CHO（卵巢）、HepG2（肝）或GTI-7（神经元））中也观察到类似的结果，Bazedoxifene没有ERα激动剂活性，作为雌二醇作用的拮抗剂。Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞的增殖，但抑制17β-雌二醇诱导的增殖，IC50值为0.19 nM [4]。
在体实验：在未成熟的大鼠模型中，0.5 mg/kg剂量的Bazedoxifene将子宫湿重增加35％，相比之下在相同剂量下用raloxifene增加85％，10 μg/kg剂量下用乙炔雌二醇增加子宫重量为300％。在卵巢切除的大鼠中，0.3 mg/d bazedoxifene维持骨质量和骨强度，治疗效果与2 μg/d乙炔雌二醇、3 mg/d raloxifene或假手术动物中的效果相似。在未成熟的大鼠子宫模型中，与乙炔雌二醇（10 μg/kg）或raloxifene（0.5和5.0 mg/ kg）相比，Bazedoxifene（0.5和5.0 mg/kg）较少程度增加子宫湿重[4]。
参考文献：
[1]. Miller C P, Collini M D, Tran B D, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of novel, highly selective indole estrogens[J]. Journal of medicinal chemistry, 2001, 44(11): 1654-1657.
[2]. Biskobing D M. Update on bazedoxifene: A novel selective estrogen receptor modulator[J]. Clinical interventions in aging, 2007, 2(3): 299.
[3]. Harris H A, Albert L M, Leathurby Y, et al. Evaluation of an estrogen receptor-β agonist in animal models of human disease[J]. Endocrinology, 2003, 144(10): 4241-4249.
[4]. Komm B S, Kharode Y P, Bodine P V N, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity[J]. Endocrinology, 2005, 146(9): 3999-4008.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 507.06 |
| Cas No. | 198480-56-7 |
| Formula | C30H34N2O3·HCl |
| Solubility | ≥25.35 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol;hydrochloride |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
CHO细胞，HepG2细胞，GT1-7细胞，MCF-7细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度>25.4mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0.1 pM-10 nM |
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应用 |
1.0 nM 17β-雌二醇和bazedoxifene的共同处理在CHO细胞中具有22.0nM的IC50，HepG2细胞中为4.97nM，在GT1-7细胞中为10.0nM。在用肝脂肪酶启动子荧光素酶构建体转染的HepG2细胞中，bazedoxifene作为激动剂，其EC50为100.0nM。 在MCF-7细胞中，17β-雌二醇和bazedoxifene的共同处理剂量依赖性地抑制细胞增殖，IC50为0.19nM。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
未成熟的大鼠子宫模型 |
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剂量 |
0.5和5.0mg / kg; 每日一次，持续3 d; 口服给药 |
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应用 |
在未成熟的大鼠子宫模型中，bazedoxifene（BZA）以0.5mg / kg给药增加了35％的子宫湿重，在5mg / kg时没有显著差异。整个子宫的组织学检查显示，BZA不影响腔内上皮细胞肥大或增生，子宫肌层肥大或管腔膨胀。BZA仅导致腔细胞高度轻微的增加。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Komm B S, Kharode Y P, Bodine P V N, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity[J]. Endocrinology, 2005, 146(9): 3999-4008. | |
化学结构
