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Bazedoxifene HCl
新的非甾体,基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)

Bazedoxifene HCl

产品编号:B1519
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,240.00 10-15 工作日发货
5mg ¥2,020.00 10-15 工作日发货
10mg ¥3,190.00 10-15 工作日发货
25mg ¥5,580.00 10-15 工作日发货
50mg ¥9,070.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Bazedoxifene HCl

Bazedoxifene HCl Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Bazedoxifene HCl Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 198480-56-7 SDF Download SDF
化学名 1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol;hydrochloride
SMILES CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl
分子式 C30H34N2O3.HCl 分子量 507.06
溶解度 ≥25.35mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

CHO细胞,HepG2细胞,GT1-7细胞,MCF-7细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度>25.4mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.1 pM-10 nM

应用

1.0 nM 17β-雌二醇和bazedoxifene的共同处理在CHO细胞中具有22.0nM的IC50,HepG2细胞中为4.97nM,在GT1-7细胞中为10.0nM。在用肝脂肪酶启动子荧光素酶构建体转染的HepG2细胞中,bazedoxifene作为激动剂,其EC50为100.0nM。 在MCF-7细胞中,17β-雌二醇和bazedoxifene的共同处理剂量依赖性地抑制细胞增殖,IC50为0.19nM。

动物实验[1]:

动物模型

未成熟的大鼠子宫模型

剂量

0.5和5.0mg / kg; 每日一次,持续3 d; 口服给药

应用

在未成熟的大鼠子宫模型中,bazedoxifene(BZA)以0.5mg / kg给药增加了35%的子宫湿重,在5mg / kg时没有显著差异。整个子宫的组织学检查显示,BZA不影响腔内上皮细胞肥大或增生,子宫肌层肥大或管腔膨胀。BZA仅导致腔细胞高度轻微的增加。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Komm B S, Kharode Y P, Bodine P V N, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity[J]. Endocrinology, 2005, 146(9): 3999-4008.

产品描述

Bazedoxifene HCl是基于吲哚的新型非甾体类雌激素受体调节剂(SERM),可以结合ERα和ERβ,IC50分别为23 nM和89 nM [1,2]。

雌激素受体(ER)存在两种亚型:ERα和ERβ。ER在不同的组织类型例如肾、脑、骨、心脏、前列腺和内皮细胞中广泛表达。雌激素和ER参与乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌和子宫内膜癌等多种病理过程[3]。

体外实验:Bazedoxifene是选择性雌激素受体调节剂(SERM),目前用于预防和治疗骨质疏松症。Bazedoxifene是第三代雌激素受体选择性调节剂(SERM)。在培养的乳腺癌(bMCF-7)细胞中,Bazedoxifene不刺激ERα介导的转录活性Bazedoxifene作为雌二醇的拮抗剂发挥作用。在其它细胞系包括CHO(卵巢)、HepG2(肝)或GTI-7(神经元))中也观察到类似的结果,Bazedoxifene没有ERα激动剂活性,作为雌二醇作用的拮抗剂。Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞的增殖,但抑制17β-雌二醇诱导的增殖,IC50值为0.19 nM [4]。

在体实验:在未成熟的大鼠模型中,0.5 mg/kg剂量的Bazedoxifene将子宫湿重增加35%,相比之下在相同剂量下用raloxifene增加85%,10 μg/kg剂量下用乙炔雌二醇增加子宫重量为300%。在卵巢切除的大鼠中,0.3 mg/d bazedoxifene维持骨质量和骨强度,治疗效果与2 μg/d乙炔雌二醇、3 mg/d raloxifene或假手术动物中的效果相似。在未成熟的大鼠子宫模型中,与乙炔雌二醇(10 μg/kg)或raloxifene(0.5和5.0 mg/ kg)相比,Bazedoxifene(0.5和5.0 mg/kg)较少程度增加子宫湿重[4]。

参考文献:
[1].  Miller C P, Collini M D, Tran B D, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of novel, highly selective indole estrogens[J]. Journal of medicinal chemistry, 2001, 44(11): 1654-1657.
[2].  Biskobing D M. Update on bazedoxifene: A novel selective estrogen receptor modulator[J]. Clinical interventions in aging, 2007, 2(3): 299.
[3].  Harris H A, Albert L M, Leathurby Y, et al. Evaluation of an estrogen receptor-β agonist in animal models of human disease[J]. Endocrinology, 2003, 144(10): 4241-4249.
[4].  Komm B S, Kharode Y P, Bodine P V N, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity[J]. Endocrinology, 2005, 146(9): 3999-4008.