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BAY 61-3606Syk抑制剂

BAY 61-3606

产品编号:A3227
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,680.00 现货
10mg ¥2,880.00 现货
25mg ¥5,040.00 现货
100mg ¥14,440.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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化学结构

BAY 61-3606

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化学性质

CAS号 732983-37-8 SDF Download SDF
别名 BAY61-3606
化学名 2-[[7-(3,4-dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]pyridine-3-carboxamide
SMILES COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=NC=CN3C(=N2)NC4=C(C=CC=N4)C(=O)N)OC.Cl
分子式 C20H18N6O3 分子量 390.4
溶解度 <4.01mg/mL in EtOH, <3.9mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

BAY61-3606是一种选择性的和可口服的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,IC50值为10 nM [1]。

通过影响肥大细胞和嗜碱性粒细胞中FcεRI介导的信号传导,以及巨噬细胞和嗜中性粒细胞中FcγR介导的信号传导,脾酪氨酸激酶在多种炎症途径中起重要的作用。因此,syk被认为是相关呼吸系统疾病(如哮喘和过敏)治疗的有吸引力的靶点。作为一种强效的和选择性的syk抑制剂,BAY61-3606剂量依赖性地抑制syk活性,IC50值为10 nM,并与ATP竞争,Ki值为7.5 nM。浓度达到4.7 μM的BAY 61-3606对其他酪氨酸激酶,包括Src、Fyn、Lyn、Btk和Itk无显著作用。BAY61-3606抑制多种炎症细胞中炎症相关的细胞功能。其在动物模型中显示出强效的抗过敏及抗哮喘活性。

在大鼠嗜碱性白血病细胞系RBL-2H3细胞中,BAY 61-3606治疗抑制FcεRI介导的氨基己糖苷酶释放,IC50值为46 nM。在大鼠腹腔肥大细胞中,BAY 61-3606抑制FcεRI介导的血清素释放,IC50值为17 nM。在HCMC细胞中,BAY 61-3606抑制胰蛋白酶和组胺的释放,IC50值分别为5.5和5.1 nM。 BAY 61-3606还抑制BCR诱导的细胞内钙离子浓度增加,IC50值为81 nM。此外据报道,BAY 61-3606抑制FcγR介导的U937细胞中超氧化物产生,IC50值为52 nM [1]。

在I型过敏性反应大鼠中,BAY 61-3606口服给药剂量依赖性地抑制PCA反应,ED50值为8 mg/kg。在哮喘模型中,3 mg/kg剂量的BAY 61-3606给药显著抑制DNP-BSA刺激的肺动脉压升高。此外,30 mg/kg 剂量的BAY 61-3606给药导致BAL液中嗜酸性粒细胞积累的抑制[1]。

参考文献:
[1] Yamamoto N, Takeshita K, Shichijo M, Kokubo T, Sato M, Nakashima K, Ishimori M, Nagai H, Li YF, Yura T, Bacon KB.  The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81.