BAY 60-6583

BAY 60-6583是腺苷A2B受体的强效选择性激动剂，EC50值为3 nM[1]。

腺苷A2B受体是G蛋白偶联腺苷受体，可被高浓度的腺苷激活。腺苷A2B受体在前/后条件心脏保护和抗炎反应中发挥重要作用[1]。

BAY 60-6583是A2B受体的强效腺苷激动剂。在CHO细胞中，BAY 60-6583对重组人A1、A2A和A2B腺苷受体的EC50值分别为> 10000、> 10000和3 nM[1]。在转染糖皮质激素应答元件（GRE）报告子和cAMP应答元件（CRE）的BEAS-2B人呼吸道上皮细胞中，BAY 60-6583增加A2B腺苷受体介导的GRE和CRE依赖的转录，这与cAMP的生成相关。此外，BAY 60-6583增加CD200、CRISPLD2和SOCS3的表达，抑制促炎介体的释放[2]。在来源于动脉损伤小鼠的巨噬细胞中，BAY 60-6583增加A2bAR的表达，从而抑制促进炎症反应的肿瘤坏死因子ɑ（TNF-ɑ）的释放[3]。

在心肌缺血损伤兔模型中，100 mcg/kg 的BAY 60-6583减少梗死面积[1]。

参考文献：
[1]. ? Baraldi PG, Tabrizi MA, Fruttarolo F, et al. Recent improvements in the development of A(2B) adenosine receptor agonists. Purinergic Signal, 2008, 4(4): 287-303.
[2]. ? Greer S, Page CW, Joshi T, et al. Concurrent agonism of adenosine A2B and glucocorticoid receptors in human airway epithelial cells cooperatively induces genes with anti-inflammatory potential: a novel approach to treat chronic obstructive pulmonary disease. J Pharmacol Exp Ther, 2013, 346(3): 473-485.
[3]. ? Chen H, Yang D, Carroll SH, et al. Activation of the macrophage A2b adenosine receptor regulates tumor necrosis factor-alpha levels following vascular injury. Exp Hematol, 2009, 37(5): 533-538.