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相关产品
Bax inhibitor peptide V5Bax抑制剂

Bax inhibitor peptide V5

产品编号:A4461
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,450.00 现货
5mg ¥900.00 现货
10mg ¥1,470.00 现货
100mg ¥8,400.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Bax inhibitor peptide V5

Bax inhibitor peptide V5 Dilution Calculator

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C1
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Bax inhibitor peptide V5 Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 579492-81-2 SDF Download SDF
化学名 (S)-6-amino-2-((Z)-((S)-2-((Z)-((S)-2-((Z)-(((S)-1-((S)-2-amino-3-methylbutanoyl)pyrrolidin-2-yl)(hydroxy)methylene)amino)-1-hydroxy-4-(methylthio)butylidene)amino)-1-hydroxy-4-methylpentylidene)amino)hexanoic acid
SMILES CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](N)([H])C(C)C)=O)([H])CCSC)([H])/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CCCCN)C
分子式 C27H50N6O6S 分子量 586.79
溶解度 ≥29.35mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

鼠胰岛细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于24.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0-100 μM,24 h

应用

在STF-cMyc细胞中,Bax inhibitor peptide V5 (BIP V5)(0-50 μM)降低细胞死亡,但对SW620或NCI-H23细胞没有影响。BIP V5对G2/M期的细胞周期停滞没有显著影响。在小鼠胰岛中,BIP V5(100 μM)上调抗凋亡蛋白Bcl-2和XIAP超过3和11倍,下调凋亡诱导蛋白Bax、Bad和核因子-κB-p65的表达分别为10%、30%和近50%。

动物实验 [2]:

动物模型

链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠

给药剂量

100 μmol/l

应用

在链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠中,移植150个BIP V5处理的胰岛等效物与450个未处理的对照胰岛等效物在调解血糖中的作用相当。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Jo M J, Paek A R, Choi J S, et al. Regulation of cancer cell death by a novel compound, C604, in a c-Myc-overexpressing cellular environment[J]. European journal of pharmacology, 2015, 769: 257-265.

[2]. Sawada M, Hayes P, Matsuyama S. Cytoprotective membrane-permeable peptides designed from the Bax-binding domain of Ku70. Nat Cell Biol, 2003, 5(4): 352-357. [2]. Rivas-Carrillo JD, Soto-Gutierrez A, Navarro-Alvarez N, et al. Cell-permeable pentapeptide V5 inhibits apoptosis and enhances insulin secretion, allowing experimental single-donor islet transplantation in mice. Diabetes, 2007, 56(5): 1259-1267.

产品描述

Bax inhibitor peptide V5(BIP V5)是抑制Bax蛋白易位到线粒体中的肽类抑制剂[1]。

Bax是Bcl-2蛋白家族的促凋亡成员,在线粒体依赖性细胞凋亡中起着重要作用。Bax存在于细胞质中,接受细胞凋亡刺激后转移到线粒体中[1]。

BIP V5是细胞膜渗透性的肽类抑制剂,抑制Bax易位到线粒体中。在HeLa细胞中,BIP V5保护细胞免受UVC和STS诱导的细胞凋亡。在U87-MG胶质瘤细胞、MCF-7乳腺癌细胞和LNCaP前列腺癌细胞中,BIP V5也抑制由抗癌药顺铂、依托泊苷和阿霉素诱导的细胞凋亡。在缺乏Bax的细胞(DU145)中,BIP V5不能抑制UVC或STS诱导的细胞凋亡,这表明BIP V5仅抑制Bax蛋白介导的细胞凋亡。同样地,经UVC照射和STS治疗后,BIP(V5)抑制Bax易位到线粒体中。由细胞凋亡刺激引发的线粒体细胞色素c释放以及caspase激活显著地受BIP V5抑制。BIP V5呈剂量依赖性地抑制Ku70与内源性Bax蛋白间相互作用[1]。

在小鼠模型中,BIP V5分别增加超过11倍和3倍的抗凋亡蛋白XIAP和Bcl-2表达,并减少了10%、30%和约50%的细胞凋亡诱导的蛋白表达,包括Bax、Bad以及NF-κB p65。另外,BIP V5增加葡萄糖响应性胰岛素分泌[2]。

参考文献:
[1]. Sawada M, Hayes P, Matsuyama S. Cytoprotective membrane-permeable peptides designed from the Bax-binding domain of Ku70. Nat Cell Biol, 2003, 5(4): 352-357.

[2]. Rivas-Carrillo JD, Soto-Gutierrez A, Navarro-Alvarez N, et al. Cell-permeable pentapeptide V5 inhibits apoptosis and enhances insulin secretion, allowing experimental single-donor islet transplantation in mice. Diabetes, 2007, 56(5): 1259-1267.