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Bafilomycin A1V-ATPase抑制剂

Bafilomycin A1

产品编号:A8627
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Xinchun Li, Li Zhong, et al. "Phosphorylation of IRS4 by CK1γ2 promotes its degradation by CHIP through the ubiquitin/lysosome pathway" Theranostics, 2018, Vol. 8, Issue13.
2. Wang H, Liu W, et al. "Inhibitor analysis revealed that clathrin-mediated endocytosis is involed in cellular entry of type III grass carp reovirus." Virol J. 2018 May 24;15(1):92. PMID:29793525
3. Boyd Tressler, Andrea Michelle. "Mechanisms of Extracellular Nucleotide Accumulation During Regulated Cell Death in Tumor Cells."rave.ohiolink.edu,May 2016.
4. Liu, Shuangxin, et al. "Bovine parathyroid hormone enhances osteoclast bone resorption by modulating V-ATPase through PTH1R." International journal of molecular medicine (2015). PMID:26647715
5. Boyd-Tressler, Andrea, et al. "Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism." Journal of Biological Chemistry (2014): jbc-M114. PMID:25112874

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Bafilomycin A1

相关生物数据

Bafilomycin A1
Bafilomycin A1 was able to decrease lysosomal/vesicular acid loading in Jurkat cells under the experimental conditions (STS+zVAD) used to stimulate ATP release [1].
1. Boyd-Tressler A, Penuela S, Laird D W, et al. Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism. Journal of Biological Chemistry, 2014: jbc. M114. 590240.

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Bafilomycin A1

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Bafilomycin A1

Bafilomycin A1 Dilution Calculator

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Bafilomycin A1 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 88899-55-2 SDF Download SDF
化学名 (3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-16-[(2S,3R,4S)-4-[(2R,4R,5S,6R)-2,4-dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl]-3-hydroxypentan-2-yl]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one
SMILES CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C
分子式 C35H58O9 分子量 622.84
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Bafilomycin A1是一种选择性的和可逆的空泡H+ ATPases(V-ATPases)抑制剂,IC50值介于4-400 nM之间。
靶点 V-ATPases          
IC50 4-400 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 20 nM

实验结果

Bafilomycin A1呈剂量依赖性地抑制由幽门螺杆菌诱导的Hela细胞空泡化,在4 nM浓度下具有50%作用,在12.5 nM浓度下具有完全抑制。 此外,Bafilomycin A1还能有效促进空泡化细胞恢复至正常外观。

动物实验 [2]:

动物模型

年轻淡水罗非鱼

给药剂量

0 ~ 10-5 mol/L;30分钟

实验结果

在年轻的罗非鱼中,Bafilomycin A1呈剂量依赖性地抑制Na+摄取率,其Ki值为1.6 × 10-7 mol/L。 在低至10-8 mol/L的浓度下,Bafilomycin A1的抑制效应为20%。直到浓度达到10-6 mol/L之前,其抑制效应呈线性递增,然后保持在90 %左右。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Papini E, Bugnoli M, De Bernard M, Figura N, Rappuoli R, Montecucco C. Bafilomycin A1 inhibits Helicobacter pylori-induced vacuolization of HeLa cells. Mol Microbiol. 1993 Jan;7(2):323-7.

[2]. Fenwick JC, Wendelaar Bonga SE, Flik G. In vivo bafilomycin-sensitive Na(+) uptake in young freshwater fish. J Exp Biol. 1999 Dec;202 Pt 24:3659-66.

产品描述

Bafilomycin A1是一种选择性的空泡H+ ATPases(V-ATPases)抑制剂,I50值为4-400 nmol/mg[1]。

Bafilomycin A1作用于不同类型的膜ATPases,作用于真菌(粗糙脉孢菌)、植物(Z. Mays)和动物(牛肾上腺髓质)的空泡ATPases,I50值分别为400 nmol/mg、4 nmol/mg 和50 nmol/mg。此外,bafilomycin A1对空泡ATPases的抑制活性通过检测其对H+泵活性的影响而进一步确定。H+的易位被10 nM bafilomycin A1完全抑制[1]。其它的研究表明,bafilomycin A1强烈抑制破骨细胞的坑形成活性。通过免疫电镜观察bafilomycin A1处理或非处理破骨细胞中V-ATPase的亚细胞定位。这些结果表明,bafilomycin A1破坏V-ATPase在皱褶缘的定位,导致牙质表面酸化的缺乏[2]。注:I50值是指抑制每mg蛋白中50%的ATPase活性所需要的bafilomycin A1的umol量。

参考文献:
1. Bowman E J, Siebers A, Altendorf K. Bafilomycins: a class of inhibitors of membrane ATPases from microorganisms, animal cells, and plant cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1988, 85(21): 7972-7976.
2. Takami M, Suda K, Sahara T, et al. Involvement of vacuolar H+-ATPase in incorporation of risedronate into osteoclasts[J]. Bone, 2003, 32(4): 341-349.