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相关产品
Bafetinib (INNO-406)Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶抑制剂

Bafetinib (INNO-406)

产品编号:B1011
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,300.00 现货
5mg ¥750.00 现货
10mg ¥1,390.00 现货
25mg ¥2,430.00 现货
100mg ¥4,880.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Gabriella R. Sterne. "Signaling mechanisms of Down syndrome cell adhesion molecule in presynaptic arbor size control." University of Michigan.2016.
2.Sterne, Gabriella R., Jung Hwan Kim, and Bing Ye. "Dysregulated Dscam levels act through Abelson tyrosine kinase to enlarge presynaptic arbors." eLife 4 (2015): e05196. PMID:25988807

质量控制

化学结构

Bafetinib

相关生物数据

Bafetinib

相关生物数据

Bafetinib

Bafetinib (INNO-406) Dilution Calculator

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Bafetinib (INNO-406) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 887650-05-7; 859212-16-1 SDF Download SDF
化学名 4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=C(C=N4)C5=CN=CN=C5
分子式 C30H31F3N8O 分子量 576.62
溶解度 ≥57.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Bafetinib(INNO-406)是一种口服生物可利用的Bcr-Abl和Lyn激酶双重抑制剂,IC50值分别为5.8 nM/19 nM。
靶点 Abl Lyn        
IC50 5.8 nM 19 nM        

实验操作

酶学实验 [1]:

激酶实验

通过使用SignaTECT蛋白酪氨酸激酶实验系统,Bcr-Abl激酶实验是在25微升反应混合物中进行:250微摩尔多肽底物,740Bq/微升[γ-33P]ATP,20微摩尔冷ATP。Bcr-Abl激酶浓度为10纳摩尔。Abl、Src和Lyn激酶实验运用ELISA试剂盒进行。

细胞实验 [1]:

细胞系

K562,BaF3/wt和KU812细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-10 μM孵育3天

应用

Bafetinib能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系(K562,BaF3/wt和KU812)生长。

动物实验 [1]:

动物模型

Bcr-Abl阳性KU812荷瘤裸鼠

剂量

0.2和20毫克/千克每天;每天两次口服给药;持续26天

应用

Bafetinib可抑制Bcr-Abl阳性荷瘤小鼠(KU812)的肿瘤生长,也能显著延长生存期。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Kimura S, Naito H, Segawa H, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954.

产品描述

Bafetinib是一种有效的Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性双重抑制剂,IC50值分别为5.8 nM和19 nM[1]。

Bafetinib是一种选择性的Abl-Lyn双重抑制剂。在79种其他酪氨酸激酶中,0.1 μM的bafetinib可抑制其中4种激酶,包括Abl、Abl相关基因、Fyn和Lyn。Bafetinib可阻断Bcr-Abl的自身磷酸化。在转染野生型Bcr-Abl的K562和293T细胞中,bafetinib具有抑制作用,IC50值分别为11 nM和22 nM。在体外激酶实验中,bafetinib对多种Abl激酶突变体有抑制作用,包括M244V、G250E、Y253F和F317L。该物质在体外对T315I无效。Bafetinib也可抑制Bcr-Abl阳性的白血病细胞系的生长,包括K562、KU812和BaF3/wt。BaF3/E255K细胞也对bafetinib敏感。此外,在小鼠肿瘤模型中,bafetinib可高效地抑制肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1] Kimura S, Naito H, Segawa H, et al.  NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954.