Azithromycin

锥虫

刚果锥虫、布氏锥虫以及伊氏锥虫

制备方法

在DMSO中的溶解度大于30.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.32 ~ 25 μM；72小时

实验结果

Azithromycin对刚果锥虫、布氏锥虫以及伊氏锥虫的IC50值分别为0.19 ± 0.17、3.69 ± 2.26和1.81 ± 1.82 μM。

动物模型

感染刚果锥虫的小鼠

给药剂量

50、100、200、300和400 mg/kg；口服给药

实验结果

在感染刚果锥虫的小鼠中，Azithromycin呈剂量依赖地杀死刚果锥虫。在所有治疗组中，Azithromycin最先清除外周循环中的寄生虫。然而，随后的复发导致寄生虫快速增长。另一方面，所有治疗组的小鼠的存活期显著延长。在200、300和400 mg/kg Azithromycin组中，多数小鼠仍能存活，但对照组以及50和100 mg/kg Azithromycin组的小鼠全部死亡。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Molefe NI, Yamasaki S, Macalanda AMC, Suganuma K, Watanabe K, Xuan X, Inoue N. Oral administration of azithromycin ameliorates trypanosomosis in Trypanosoma congolense-infected mice. Parasitol Res. 2017 Jul 4.