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AZD8186

 
Catalog No.
B5950
PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,000.00
现货
25mg
¥ 3,000.00
现货

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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

AZD8186对PI3Kβ和PI3Kδ的IC50值分别为0.003 μM和0.017 μM.

PI3K-Akt信号通路在细胞生长\增殖\运动以及存活方面起着关键作用.在人类癌症中,上述通路由多种机制激活,包括体细胞突变\缺失以及扩增.I类PI3K可进一步划分为IA类酶(PI3Kα\PI3Kβ和PI3Kδ)和IB类酶(PI3Kγ).AZD8186是一种有效的PI3Kβ和PI3Kδ选择性抑制剂.

体外:在PI3Kβ抑制敏感性细胞以及PI3Kδ抑制敏感性细胞中,AZD8186有效地抑制p-Akt,但对PI3Kα抑制敏感性细胞无效.使用多种重组蛋白和脂质激酶测定AZD8186的整体激酶选择性.在59种蛋白激酶中,1 μM的AZD8186没有显示出显著的抑制活性[1].

体内:在PTEN缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植裸鼠模型中,评价AZD8186的抗肿瘤活性,给予100 mg/kg AZD8186(不给予ABT),每天2次,或给予60 mg/kg\30 mg/kg以及10 mg/kg AZD8186(同时给予ABT),每天2次.相对于100 mg/kg组(不同时给予ABT),60 mg/kg组和30 mg/kg组(同时给予ABT)具有较高的抑制作用[1].

临床试验:AZD8186有望用于治疗PTEN缺失的癌症,最近已进入I期临床试验[1].

参考文献:
[1] Barlaam B, Cosulich S, Degorce S, Fitzek M, Green S, Hancox U, Lambert-van der Brempt C, Lohmann JJ, Maudet M, Morgentin R, Pasquet MJ, Péru A, Plé P, Saleh T, Vautier M, Walker M, Ward L, Warin N.  Discovery of (R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl -2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide (AZD8186): a potent and selective inhibitor of PI3Kβ and PI3Kδ for the treatment of PTEN-deficient cancers. J Med Chem. 2015 Jan 22;58(2):943-62.
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT01884285term=AZD8186&rank=1

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt457.47
Cas No.1627494-13-6
FormulaC24H25F2N3O4
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥45.7 mg/mL in DMSO with ultrasonic
Chemical Name(R)-8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC[C@](NC1=CC(F)=CC(F)=C1)([H])C2=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4)=O)=CC(C(N(C)C)=O)=C2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制