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AZD7687强效的选择性DGAT抑制剂

AZD7687

产品编号:A3215
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
2mg ¥2,280.00 10-15 工作日发货
5mg ¥3,420.00 10-15 工作日发货
10mg ¥6,140.00 10-15 工作日发货
50mg ¥16,740.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AZD7687

AZD7687 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

AZD7687 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1166827-44-6 SDF Download SDF
别名 AZD 7687; AZD-7687
化学名 2-[4-[4-(6-carbamoyl-3,5-dimethylpyrazin-2-yl)phenyl]cyclohexyl]acetic acid
SMILES CC1=C(N=C(C(=N1)C)C(=O)N)C2=CC=C(C=C2)C3CCC(CC3)CC(=O)O
分子式 C21H25N3O3 分子量 367.44
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

AZD7687是一种强效的和选择性的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)抑制剂,IC 50值为80 nM [1]。

DGAT1是一种二酰基甘油酰基转移酶,是治疗代谢综合症如肥胖症和糖尿病的一个重要靶点。作为一种高度有效的和选择性的DGAT1抑制剂,AZD 7687抑制人DGAT1的活性,IC50值为0.8 μM。AZD7687对ACAT1抑制作用较小,IC50值为34 μM,因而不引起毒副作用。此外,AZD7687对人类DGAT2、ACAT2和参与代谢的其他酶,包括PDE10A1(IC50值为5.5 μM)、毒蕈碱M 2受体(IC50值为80.5 μM)和脂肪酸酰胺水解酶(IC50值为3.7 μM)没有显著作用[1]。

AZD7687对重组人DGAT1和人肝脏微粒中表达的DGAT1显示类似抑制作用,IC50值分别为80和70 nM。在人肠HuTu80细胞中,AZD7687具有更高的效力,IC50值为10 nM,这与在人类脂肪组织检测的一致[1]。

在对大鼠进行的OLLT检测中,AZD7687给药强效抑制血浆中TAG的出现,IC50值为42 nM。在脂肪组织中,AZD7687也剂量依赖性地降低TAG形成,IC50值为132 nM。在一些临床前代谢性疾病模型中,AZD7687给药显示多种积极作用,包括提高胰岛素的敏感性、增强GLP-1分泌、减轻动脉粥样硬化以及延迟胃排空。然而,AZD7687在动物实验中具有一定程度的不良皮肤变化。AZD7687口服给药导致小鼠和犬皮肤皮脂腺萎缩[1和2]。

参考文献:
[1] Barlind JG, Bauer UA, Birch AM, Birtles S, Buckett LK, Butlin RJ, Davies RD, Eriksson JW, Hammond CD, Hovland R, Johannesson P, Johansson MJ, Kemmitt PD, Lindmark BT, Morentin Gutierrez P, Noeske TA, Nordin A, O'Donnell CJ, Petersson AU, Redzic A, Turnbull AV, Vinblad J.  Design and optimization of pyrazinecarboxamide-based inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) leading to a clinical candidate dimethylpyrazinecarboxamide phenylcyclohexylacetic acid (AZD7687). J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10610-29.
[2] Floettmann E, Lees D2, Seeliger F3, Jones HB2.  Pharmacological Inhibition of DGAT1 Induces Sebaceous Gland Atrophy in Mouse and Dog Skin While Overt Alopecia Is Restricted to the Mouse. Toxicol Pathol. 2014 Aug 11.