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相关产品
AZD7545有效的PDHK选择性抑制剂

AZD7545

产品编号:B1286
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,350.00 现货
5mg ¥1,700.00 现货
10mg ¥2,800.00 现货
25mg ¥5,230.00 现货
50mg ¥6,700.00 10-15 工作日发货
100mg ¥10,300.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

AZD7545 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

AZD7545 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 252017-04-2 SDF Download SDF
化学名 4-[3-chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanoyl]amino]phenyl]sulfonyl-N,N-dimethylbenzamide
SMILES CC(C(=O)NC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)C(=O)N(C)C)Cl)(C(F)(F)F)O
分子式 C19H18ClF3N2O5S 分子量 478.87
溶解度 ≥21.85mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description AZD7545是有效的PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50值分别为36.8 nM和6.4 nM。
靶点 PDHK2 PDHK1        
IC50 6.4 nM 36.8 nM        

实验操作

激酶实验 [1]:

PDHK同工酶抑制试验

[33P]ATP与PDH 亚基E1的结合测定实验于30℃条件下、含有100 μM ATP 和 E2亚基的Mops-K+缓冲液中进行。全部采用重组人蛋白。化合物J,K,L是AZD7545的衍生物。 IC50值以平均数±标准差的形式呈现,观测次数标注在括号中。

动物实验 [2]:

动物模型

Wistar大鼠模型; 肥胖的(fa/fa) Zucker大鼠模型

剂量

3、10、和30 mg/kg;每天两次口服给药;持续7天

应用

在Wistar大鼠模型中,AZD7545更加有效地增加肝脏的PDH活性,而增加骨骼肌和心脏的PDH活性较弱;同时,在肥胖的(fa/fa) Zucker大鼠模型中,AZD7545显著地提高体内丙酮酸脱氢酶活并且有效地控制血糖。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Morrell, J. A., Orme, J., Butlin, R. J., Roche, T. E., Mayers, R. M. and Kilgour, E. (2003) AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochem Soc Trans. 31, 1168-1170

2. Mayers, R. M., Butlin, R. J., Kilgour, E., Leighton, B., Martin, D., Myatt, J., Orme, J. P. and Holloway, B. R. (2003) AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochem Soc Trans. 31, 1165-1167

产品描述

AZD7545是丙酮酸脱氢酶激酶2的选择性抑制剂(PDHK2),其IC50值为6.4 nM[1]。

PDH催化丙酮酸脱羧,将其转换为乙酰辅酶A。因而,该酶受PDHK调节。PDHK抑制剂被研发用于治疗2型糖尿病。AZD7545是PDHK2的选择性抑制剂。其对PDHK1和PDK2的IC50值分别为36.8 nM和6.4 nM。此外,对于重组人PDHK2,AZD7545可以增加PDH活性,其EC50值为5.2 nM。体内研究表明,给予AZD7545显著激活肝脏的PDH活性,并部分激活骨骼肌和心脏的PDH活性。在Zucker(fa/fa)大鼠中,10 mg/kg的AZD7545将肌肉PDH活性从61%提升至97%,并将肝脏PDH活性从33.5%提升至72.8%[1,2]。

参考文献:
[1] Morrell J A, Orme J, Butlin R J, et al.  AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochemical society transactions, 2003, 31(6): 1168-1170.
[2] Mayers R M, Butlin R J, Kilgour E, et al.  AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochemical Society Transactions, 2003, 31(6): 1165-1167.