AZD6482
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
AZD6428是PI3Kβ的有效选择性和ATP竞争性抑制剂,对PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和PI3Kα的IC50分别为0.69、13.6、47.8和136 nM。
PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶)家族参与多种细胞功能,如细胞生长、增殖、分化、运动性、存活和细胞内运输,并且参与癌症过程,在PI3K/Akt/mTOR信号通路中发挥关键作用。
在体外,AZD6482抑制胰岛素活化的人脂肪细胞的葡萄糖摄取,IC50为4.4 μM。在狗中,给予AZD6482治疗,产生抗血栓效应,没有增加出血或失血。在健康的志愿者中,AZD6482输液三小时显示出良好的耐受性。根据稳态模型分析指数,最高血药浓度5.3 μM上升将近10-20%[1]。
参考文献:
Nylander S, Kull B, Bjrkman JA et al. Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor. J Thromb Haemost. 2012 Oct;10(10):2127-36.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 408.45 |
Cas No. | 1173900-33-8 |
Formula | C22H24N4O4 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥20.4 mg/mL in DMSO; ≥6.36 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 2-[[(1R)-1-(7-methyl-2-morpholin-4-yl-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethyl]amino]benzoic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3C(=O)O)N4CCOCC4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
原代人胰岛素敏感性脂肪细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO里面的溶解度>20.4mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
0.4-1 μM |
应用 |
AZD6482是阻止酶与ATP相互作用的PI3Kβ(磷酸肌醇3-激酶)的新型亚型选择性抑制剂。AZD6482浓度依赖性地抑制人脂肪细胞中胰岛素诱导的葡萄糖摄取。总之,AZD6482能抑制低浓度激动剂诱导的血小板聚集。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
Folts狗模型 |
剂量 |
静脉注射超过30分钟(推注0.03-1.3μgkg-1)和(输注0.005-0.24μgkg min-1) |
应用 |
在Folts狗中,AZD6482在狗体内诱导浓度依赖性抗血栓形成作用[消除CFRs(循环流减少)]。AZD6482能使剪切诱导的原发性血小板聚集完整,但抑制继发性血小板聚集,产生完全的抗血栓形成作用,而且不会明显损害止血,因为在血浆暴露时没有观察到出血时间或失血的增加,已经达到完全的抗血栓效果。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Nylander S, Kull B, Bjrkman JA ., et al.Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor. J Thromb Haemost. 2012 Oct;10(10):2127-36. |
Description | AZD6482是PI3Kβ的抑制剂,IC50值为10 nM。 | |||||
靶点 | PI3Kβ | PI3Kδ | DNA-PK | PI3Kα | PI3Kγ | |
IC50 | 10 nM | 80 nM | 420 nM | 870 nM | 1090 nM |