切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

AZD6482

 
Catalog No.
A5478
PI3Kβ的有效选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 727.00
现货
5mg
¥ 818.00
现货
25mg
¥ 2,727.00
现货
100mg
¥ 8,181.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

AZD6428是PI3Kβ的有效选择性和ATP竞争性抑制剂,对PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和PI3Kα的IC50分别为0.69、13.6、47.8和136 nM。

PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶)家族参与多种细胞功能,如细胞生长、增殖、分化、运动性、存活和细胞内运输,并且参与癌症过程,在PI3K/Akt/mTOR信号通路中发挥关键作用。

在体外,AZD6482抑制胰岛素活化的人脂肪细胞的葡萄糖摄取,IC50为4.4 μM。在狗中,给予AZD6482治疗,产生抗血栓效应,没有增加出血或失血。在健康的志愿者中,AZD6482输液三小时显示出良好的耐受性。根据稳态模型分析指数,最高血药浓度5.3 μM上升将近10-20%[1]。

参考文献:
Nylander S, Kull B, Bjrkman JA et al.  Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor. J Thromb Haemost. 2012 Oct;10(10):2127-36.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt408.45
Cas No.1173900-33-8
FormulaC22H24N4O4
Solubilityinsoluble in H2O; ≥20.4 mg/mL in DMSO; ≥6.36 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-[[(1R)-1-(7-methyl-2-morpholin-4-yl-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethyl]amino]benzoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3C(=O)O)N4CCOCC4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

原代人胰岛素敏感性脂肪细胞

溶解方法

该化合物在DMSO里面的溶解度>20.4mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.4-1 μM

应用

AZD6482是阻止酶与ATP相互作用的PI3Kβ(磷酸肌醇3-激酶)的新型亚型选择性抑制剂。AZD6482浓度依赖性地抑制人脂肪细胞中胰岛素诱导的葡萄糖摄取。总之,AZD6482能抑制低浓度激动剂诱导的血小板聚集。

动物实验[2]:

动物模型

Folts狗模型

剂量

静脉注射超过30分钟(推注0.03-1.3μgkg-1)和(输注0.005-0.24μgkg min-1)

应用

在Folts狗中,AZD6482在狗体内诱导浓度依赖性抗血栓形成作用[消除CFRs(循环流减少)]。AZD6482能使剪切诱导的原发性血小板聚集完整,但抑制继发性血小板聚集,产生完全的抗血栓形成作用,而且不会明显损害止血,因为在血浆暴露时没有观察到出血时间或失血的增加,已经达到完全的抗血栓效果。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Nylander S, Kull B, Bjrkman JA ., et al.Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor. J Thromb Haemost. 2012 Oct;10(10):2127-36.

生物活性

Description AZD6482是PI3Kβ的抑制剂,IC50值为10 nM。
靶点 PI3Kβ PI3Kδ DNA-PK PI3Kα PI3Kγ  
IC50 10 nM 80 nM 420 nM 870 nM 1090 nM  

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AZD6482