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AZ505SMYD2抑制剂

AZ505

产品编号:B1255
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥2,940.00 请咨询
10mg ¥5,340.00 请咨询
25mg ¥8,160.00 请咨询
50mg ¥13,440.00 请咨询
100mg ¥20,750.00 请咨询

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AZ505

AZ505 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

AZ505 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1035227-43-0 SDF Download SDF
化学名 N-cyclohexyl-3-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethylamino]-N-[2-[2-(5-hydroxy-3-oxo-4H-1,4-benzoxazin-8-yl)ethylamino]ethyl]propanamide
SMILES C1CCC(CC1)N(CCNCCC2=C3C(=C(C=C2)O)NC(=O)CO3)C(=O)CCNCCC4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl
分子式 C29H38Cl2N4O4 分子量 577.54
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验[1]:

抑制活性

在细胞中存在SAM的条件下,AZ505与SMYD2结合,从而抑制SMYD2介导的甲基化。在胃癌和ESCC中,分别在38.1%和76.5%的患者中检测到SMYD2蛋白过表达。AZ505抑制SMYD2可能是治疗这些疾病的关键策略。

细胞实验: [1]

细胞系

N/A

制备方法

溶于DMSO,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

N/A

实验结果

AZ505抑制细胞中SMYD2介导的甲基化,IC50值为0.12 μM,AZ505与肽底物竞争结合SMYD2,与辅因子无竞争性。AZ505还抑制其它组蛋白甲基转移酶,例如SMYD3、DOT1L和EZH2,IC50均大于83.3 mM

References:

[1] Ferguson AD, Larsen NA, Howard T, et dl. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73.

产品描述

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AZ505是通过高通量化学筛选的方法鉴定到的分子,是一种有效的和选择性的SET and MYND domain-containing 2 protein(SMYD2)抑制剂,IC50和Ki值分别为0.12 μM和0.3 μM。SMYD2是一个蛋白赖氨酸甲基转移酶,催化组蛋白(H2B、H3和H4)和非组蛋白底物(包括肿瘤抑制蛋白p53和Rb)的甲基化[1]。

AZ505是SMYD2的底物竞争性抑制剂,与多肽底物,而非辅因子竞争结合SMYD2的多肽结合沟[1]。

参考文献:
[1] Ferguson AD, Larsen NA, Howard T, Pollard H, Green I, Grande C, Cheung T, Garcia-Arenas R, Cowen S, Wu J, Godin R, Chen H, Keen N.  Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73. doi: 10.1016/j.str.2011.06.011. Epub 2011 Jul 21.