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AZ 10606120 dihydrochloride

 
Catalog No.
B5410
P2X7受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
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50mg
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A

背景

Kd:人和大鼠P2X7受体的Kd值分别为1.4 nM和1.9 nM.

P2X7受体具有吸引人的生物物理特性,激活许多细胞事件,介导广泛的功能.P2X7受体是ATP门控离子通道,具有一定的细胞毒性活性.最近的证据表明,P2X7受体在细胞增殖中发挥作用.AZ 10606120是P2X7受体拮抗剂.

体外实验:与对照组相比,在表达P2X7受体的细胞制备的细胞膜上,[3H]-AZ 10606120的结合力更高,而ATP可以抑制这种结合,表明标记位点代表人类P2X7受体.这种结合是可逆的\饱和的,可以受P2X7受体的配体所调节.观察到的正协同表明,AZ 10606120结合在P2X 7受体复合物的一个亚基上,增强随后其与P2X7受体复合体中其他亚基的结合.ATP的负协同效应表明ATP和AZ 10606120结合在分离的\相互作用的位于P2X7受体上的位点[1].

在体实验:在B16接种的C57BL/6小鼠中,瘤内注射AZ10606120强烈抑制肿瘤生长,并大幅度降低血管内皮生长因子染色和血管形成[2].

临床试验:截至目前,AZ 10606120还处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] AD Michel, LJ Chambers, WC Clay, JP Condreay, DS Walter and IP Chessell.  Direct labelling of the human P2X7 receptor and identification of positive and negative cooperativity of binding. British Journal of Pharmacology (2007) 151, 84–95
[2] Elena Adinolfi, Lizzia Raffaghello, Anna Lisa Giuliani, Luigi Cavazzini, Marina Capece, Paola Chiozzi, Giovanna Bianchi, Guido Kroemer, Vito Pistoia, and Francesco Di Virgilio.  Expression of P2X7 Receptor Increases In Vivo Tumor Growth. Cancer Res; 72(12); 2957–69.

化学属性

Physical AppearanceOff White solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt495.48
Cas No.607378-18-7
FormulaC25H34N4O2·2HCl
Solubility<12.39mg/ml in H2O; <49.55mg/ml in DMSO
Chemical Name(Z)-2-((3r,5r,7r)-adamantan-1-yl)-N-((E)-2-((2-((2-hydroxyethyl)amino)ethyl)imino)-1,2-dihydroquinolin-5-yl)acetimidic acid dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOCCNCC/N=C1C=CC2=C(N\1)C=CC=C2/N=C(O)/CC34C[C@@]5([H])C[C@](C3)([H])C[C@](C4)([H])C5.Cl.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AZ 10606120 dihydrochloride