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AVL-292Btk抑制剂

AVL-292

产品编号:A3206
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥880.00 现货
10mg ¥1,200.00 现货
50mg ¥3,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

AVL-292 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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AVL-292 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 1202757-89-8 SDF Download SDF
别名 AVL292;AVL 292
化学名 N-[3-[[5-fluoro-2-[4-(2-methoxyethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
SMILES COCCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=CC=C3)NC(=O)C=C)F
分子式 C22H22FN5O3 分子量 423.44
溶解度 ≥21.15 mg/mL in DMSO, ≥4.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.23 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description AVL-292是一种高选择性的、口服有效的小分子Btk抑制剂,IC50值为0.5 nM。
靶点 Btk          
IC50 0.5 nM          

产品描述

CC-292(原名AVL-292)是一种口服有效的、高效的不可逆小分子BTK抑制剂,IC50值为0.5 nM,EC50值为8 nM[1]。

B细胞受体(BCR)信号通路通过调节细胞选择、成熟、增殖及抗体生成,在B细胞的命运与功能方面起着重要作用。作为Tec激酶家族中的一种酪氨酸激酶,BTK在BCR信号通路的激酶中是一个独特的治疗靶点。研究发现,人体内BTK基因功能缺失突变会导致X-连锁无丙种球蛋白血症(XLA),其特征为B细胞完全缺失、血清免疫球蛋白含量低及复发性感染,这些特征表明,在B细胞的发展和免疫球蛋白产生的过程中BTK不可缺少。CC-292通过与Cys481残基形成共价键来抑制BTK[2]。

已在免疫印迹分析中检验CC-292的抑制活性,其表明在人幼稚原代B细胞中,CC-292强效抑制自磷酸化。此外,经流式细胞术检测CD69的上调也表明,CD69表达呈剂量依赖性降低,且CC-292体外表达水平增加。人类B细胞共价探针分析及酶联免疫吸附试验(ELISA)量化方法表明,在浓度为10 nM的CC-292中孵育1小时后,BTK的占有率为42%。

进行CC-292体内研究,在胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠模型中,CC-292口服给药,结果表明BTK占有率和疾病抑制性呈正相关关系。另外,临床试验评估CC-292,结果表明其半衰期为1.9小时,且对B-NHL、WM及CLL病人有疗效[2]。

参考文献:
[1]. Evans E K, Aslanian S, Karp R, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2013, 346(2): 219-228.
[2]. Aalipour A, Advani R H. Bruton tyrosine kinase inhibitors: a promising novel targeted treatment for B cell lymphomas[J]. British journal of haematology, 2013, 163(4): 436-443.