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AVE 0991血管紧张素-(1-7)受体激动剂

AVE 0991

产品编号:B1007
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,150.00 10-15 工作日发货
5mg ¥2,380.00 10-15 工作日发货
10mg ¥3,610.00 10-15 工作日发货
25mg ¥5,230.00 10-15 工作日发货
50mg ¥8,550.00 10-15 工作日发货
100mg ¥13,300.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

AVE 0991 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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AVE 0991 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 304462-19-9 SDF Download SDF
化学名 1-ethyl-3-[3-[4-[(5-formyl-4-methoxy-2-phenylimidazol-1-yl)methyl]phenyl]-5-(2-methylpropyl)thiophen-2-yl]sulfonylurea
SMILES CCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=C(C=C(S1)CC(C)C)C2=CC=C(C=C2)CN3C(=C(N=C3C4=CC=CC=C4)OC)C=O
分子式 C29H32N4O5S2 分子量 580.72
溶解度 ≥29.036mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 AVE 0991是血管紧张素-(1-7)受体的激动剂,IC50值为21 nM。
靶点 angiotensin-(1-7) receptor          
IC50 21 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

转染Mas的COS细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于29 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10-6 M

实验结果

AVE 0991与125I-Ang-(1-7)竞争结合转染Mas的COS细胞的特异性结合位点,其IC50值为4.75 × 10-8 M。此外,在10-6 M的剂量下,AVE 0991完全抑制罗丹明标记的Ang-(1-7)与转染Mas的COS细胞之间的特异性结合。

Animal experiment [1]:

Animal models

喝饱水的WT小鼠 (C57BL/6)

Dosage form

0.58 nmol/g;腹腔注射

Applications

在喝饱水的WT小鼠 (C57BL/6) 中,AVE 0991显著减少水渗透,上述作用与尿渗透压增加相关。

Other notes

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Sergio Veloso Brant Pinheiro, Ana Cristina Simoes e Silva, Walkyria Oliveira Sampaio, Renata Dutra de Paula, Elizabeth Pereira Mendes, Elizabete Dias Bontempo, Joao Bosco Pesquero, Thomas Walther, Natalia Alenina, Michael Bader, Markus Bleich, Robson Augusto Souza Santos. Nonpeptide AVE 0991 Is an Angiotensin-(1–7) Receptor Mas Agonist in the Mouse Kidney. Hypertension. 2004, 44: 490-496.

产品描述

AVE 0991是血管紧张素-(1-7)受体的激动剂[1]。

作为血管紧张素-(1-7)的模拟物,AVE0991是血管紧张素-(1-7)受体的非肽类激动剂。在水负荷小鼠(C57BL / 6)中,AVE0991(0.58 nmol/g)显著减少水利尿。AVE的抗利尿效应与尿渗透压的增加相关。AVE0991在水负荷Swiss小鼠中也具有抗利尿效应。AVE的抗利尿效应可以被血管紧张素Ⅱ(Ang II)的拮抗剂完全阻断,表明AVE 0991的特异性。Ang II促进动脉粥样硬化,而血管紧张素-(1-7)与Ang II的作用相反。据报道,AVE 0991可以抑制载脂蛋白E(apoE)敲除小鼠模型中动脉粥样硬化[1,2]。

参考文献:
[1] Sergio Veloso Brant Pinheiro, Ana Cristina Simoes e Silva, Walkyria Oliveira Sampaio, Renata Dutra de Paula, Elizabeth Pereira Mendes, Elizabete Dias Bontempo, Joao Bosco Pesquero, Thomas Walther, Natalia Alenina, Michael Bader, Markus Bleich, Robson Augusto Souza Santos.  Nonpeptide AVE 0991 Is an Angiotensin-(1–7) Receptor Mas Agonist in the Mouse Kidney. Hypertension. 2004, 44: 490-496.
[2] J.  Toton-Zuranska, M. Gajda, G. Pyka-Fosciak, K. Kus, M. Pawlowska, A. Niepsuj, P. Wolkow, R. Olszanecki, J. Jawien, R. Korbut. AVE 0991- angiotensin-(1-7) receptor agonist, inhibits atherogenesis in APOE-knockout mice. Journal of physiology and pharmacology. 2010, 61(2):181-183.