Avasimibe
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,IC50值为60 nM[1]。
Avasimibe是从设计具有改善生物利用度的ACAT抑制剂的角度而开发的,在酸性pH下也具有溶液稳定性。在体外实验中,其IC50值依赖于微粒体的浓度、可吸附膜的数量及BSA的存在。在载脂过程中,avasimibe处理引起细胞内胆固醇酯含量的剂量依赖性减少,该减少不伴随细胞内游离胆固醇的积累,表明avasimibe比其它ACAT抑制剂具有更好的安全性。
在HepG2细胞中,avasimibe还可减少Apo B 100(VLDL的成分)的合成和分泌。此外,avasimibe在3 μM浓度时可增加大鼠肝细胞中总胆汁酸的合成[1]。
除了抗动脉硬化的功效,avasimibe还参与APP的调节,可延缓并减少APP的成熟,限制APP全蛋白用于Aβ的产生[2]。
参考文献:
[1] Llaverías G, Laguna JC, Alegret M. Pharmacology of the ACAT inhibitor avasimibe (CI-1011). 2003 Spring;21(1):33-50.
[2] Huttunen HJ, Peach C, Bhattacharyya R, Barren C, Pettingell W, Hutter-Paier B, Windisch M, Berezovska O, Kovacs DM. Inhibition of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase modulates amyloid precursor protein trafficking in the early secretory pathway. FASEB J. 2009 Nov;23(11):3819-28.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 501.72 |
Cas No. | 166518-60-1 |
Formula | C29H43NO4S |
Solubility | ≥25.09 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | [2,6-di(propan-2-yl)phenyl] N-[2-[2,4,6-tri(propan-2-yl)phenyl]acetyl]sulfamate |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C)C1=C(C(=CC=C1)C(C)C)OS(=O)(=O)NC(=O)CC2=C(C=C(C=C2C(C)C)C(C)C)C(C)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
HepG2细胞,大鼠肝细胞,THP-1细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于25.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
0.2 μM-10 μM,24 h |
应用 |
在THP-1细胞中,在顺序孵育系统中,avasimibe(0-0.2 μM)不影响细胞内胆固醇酯含量。在脂质负载过程(同时与avasimibe(0-0.2 μM)和乙酰低密度脂蛋白孵育)以浓度依赖性方式降低细胞胆固醇酯含量,其在0.2 μM时达到70%。Avasimibe(10 nM-10 μM)孵育24小时,以剂量依赖性方式显著降低从HepG2细胞分泌的载脂蛋白B 100。在HepG2细胞中,Aavasimibe(10 μM)孵育抑制载脂蛋白B及其他肝特异性蛋白的合成。Avasimibe(3 μM)将大鼠肝细胞总胆汁酸合成增加2.9倍。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
大鼠,小鼠 |
给药剂量 |
口服,1、10或30 mg/kg/day,两周 |
应用 |
在小鼠中,Avasimibe治疗显著减少含有游离胆固醇积累的病变数。在多次口服该化合物治疗的胆固醇喂养的大鼠中,Avasimibe显著降低血浆总胆固醇含量,增加HDL-胆固醇含量。在补充或不补充0.5%胆酸酯的高脂肪高胆固醇饮食饲养大鼠中,Avasimibe(在饮食中含0.01%,饲养一周)可将大鼠血浆胆固醇水平减少52%至71%。使用Avasimibe(3-30 mg/kg/天)治疗8-10周可降低血浆总胆固醇、VLDL-胆固醇、LDL-胆固醇和甘油三酯含量。在大鼠中,Avasimibe(3-30 mg/kg)将血浆胆固醇水平降低44%至66%。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Llaverías G, Laguna JC, Alegret M. Pharmacology of the ACAT inhibitor avasimibe (CI-1011). 2003 Spring;21(1):33-50. |
Description | Avasimibe是一种可口服的ACAT抑制剂,IC50值为3.3 μM。 | |||||
靶点 | ACAT | |||||
IC50 | 3.3 μM |
质量控制和MSDS
- 批次: