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相关产品
AvasimibeACAT抑制剂

Avasimibe

产品编号:A4318
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
10mg ¥500.00 现货
50mg ¥1,900.00 现货
200mg ¥5,400.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Avasimibe

Avasimibe Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Avasimibe Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 166518-60-1 SDF Download SDF
化学名 [2,6-di(propan-2-yl)phenyl] N-[2-[2,4,6-tri(propan-2-yl)phenyl]acetyl]sulfamate
SMILES CC(C)C1=C(C(=CC=C1)C(C)C)OS(=O)(=O)NC(=O)CC2=C(C=C(C=C2C(C)C)C(C)C)C(C)C
分子式 C29H43NO4S 分子量 501.72
溶解度 ≥25.1 mg/mL in DMSO, ≥10.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.55 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Avasimibe是一种可口服的ACAT抑制剂,IC50值为3.3 μM。
靶点 ACAT          
IC50 3.3 μM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HepG2细胞,大鼠肝细胞,THP-1细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于25.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0.2 μM-10 μM,24 h

应用

在THP-1细胞中,在顺序孵育系统中,avasimibe(0-0.2 μM)不影响细胞内胆固醇酯含量。在脂质负载过程(同时与avasimibe(0-0.2 μM)和乙酰低密度脂蛋白孵育)以浓度依赖性方式降低细胞胆固醇酯含量,其在0.2 μM时达到70%。Avasimibe(10 nM-10 μM)孵育24小时,以剂量依赖性方式显著降低从HepG2细胞分泌的载脂蛋白B 100。在HepG2细胞中,Aavasimibe(10 μM)孵育抑制载脂蛋白B及其他肝特异性蛋白的合成。Avasimibe(3 μM)将大鼠肝细胞总胆汁酸合成增加2.9倍。

动物实验 [1]:

动物模型

大鼠,小鼠

给药剂量

口服,1、10或30 mg/kg/day,两周

应用

在小鼠中,Avasimibe治疗显著减少含有游离胆固醇积累的病变数。在多次口服该化合物治疗的胆固醇喂养的大鼠中,Avasimibe显著降低血浆总胆固醇含量,增加HDL-胆固醇含量。在补充或不补充0.5%胆酸酯的高脂肪高胆固醇饮食饲养大鼠中,Avasimibe(在饮食中含0.01%,饲养一周)可将大鼠血浆胆固醇水平减少52%至71%。使用Avasimibe(3-30 mg/kg/天)治疗8-10周可降低血浆总胆固醇、VLDL-胆固醇、LDL-胆固醇和甘油三酯含量。在大鼠中,Avasimibe(3-30 mg/kg)将血浆胆固醇水平降低44%至66%。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Llaverías G, Laguna JC, Alegret M. Pharmacology of the ACAT inhibitor avasimibe (CI-1011). 2003 Spring;21(1):33-50.

产品描述

Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,IC50值为60 nM[1]。

Avasimibe是从设计具有改善生物利用度的ACAT抑制剂的角度而开发的,在酸性pH下也具有溶液稳定性。在体外实验中,其IC50值依赖于微粒体的浓度、可吸附膜的数量及BSA的存在。在载脂过程中,avasimibe处理引起细胞内胆固醇酯含量的剂量依赖性减少,该减少不伴随细胞内游离胆固醇的积累,表明avasimibe比其它ACAT抑制剂具有更好的安全性。

在HepG2细胞中,avasimibe还可减少Apo B 100(VLDL的成分)的合成和分泌。此外,avasimibe在3 μM浓度时可增加大鼠肝细胞中总胆汁酸的合成[1]。

除了抗动脉硬化的功效,avasimibe还参与APP的调节,可延缓并减少APP的成熟,限制APP全蛋白用于Aβ的产生[2]。

参考文献:
[1] Llaverías G, Laguna JC, Alegret M.  Pharmacology of the ACAT inhibitor avasimibe (CI-1011). 2003 Spring;21(1):33-50.
[2] Huttunen HJ, Peach C, Bhattacharyya R, Barren C, Pettingell W, Hutter-Paier B, Windisch M, Berezovska O, Kovacs DM.  Inhibition of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase modulates amyloid precursor protein trafficking in the early secretory pathway. FASEB J. 2009 Nov;23(11):3819-28.