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AV-412 free base

 
Catalog No.
B3236
EGFR/ErbB2激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,636.00
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10mg
¥ 2,545.00
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50mg
¥ 8,000.00
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A

背景

AV-412是一种EGFR和ErbB2激酶的双重抑制剂,IC50值分别为43 nM和282 nM[1].

在含有EGFR突变型的H1650和H1975细胞系中,浓度为0.1 μM的AV-412抑制EGFR的自磷酸化及随后Akt和Erk的活化.在含 ErbB2突变型的H178细胞系中,AV-412也抑制EGFR\ErbB2和ErbB3的磷酸化作用.AV-412也减少了Akt和Erk的磷酸化作用[2].

AV-412完全抑制裸鼠中H1650和H1975异种移植物的肿瘤生长.实验证明,AV-412通过抑制EGFR,抑制肿瘤生长.除此之外,AV-412对多种表达EGFR\ErbB2或两者的肿瘤模型都有抗肿瘤活性,如乳腺癌KPL-4\前列腺癌DU145和肺癌LC-376.H520肺癌由于缺少EGFR和ErbB2,所以对AV-412不敏感[2].

参考文献:
[1] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Amano Y, Kitano Y, Abe D, Nakamura H.  Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Sci. 2007 Dec;98(12):1977-84. Epub 2007 Sep 18.
[2] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Nakamura H, Fujita F, Koike M, Fujita M.  Antitumor activity of a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 kinase inhibitor MP-412 (AV-412) in mouse xenograft models. Cancer Sci. 2009 Aug;100(8):1526-31.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt507
Cas No.451492-95-8
FormulaC27H28ClFN6O
SynonymsMP-412 free base
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-(3-methyl-3-(4-methylpiperazin-1-yl)but-1-yn-1-yl)quinazolin-6-yl)acrylamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESFC1=C(Cl)C=C(C=C1)NC2=C3C(C=C(C(NC(C=C)=O)=C3)C#CC(N4CCN(C)CC4)(C)C)=NC=N2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AV-412 free base