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Autocamtide-2-related inhibitory peptide
钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaM激酶II,CaMKII)抑制剂

Autocamtide-2-related inhibitory peptide

产品编号:B6831
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批次:

化学结构

Autocamtide-2-related inhibitory peptide

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Autocamtide-2-related inhibitory peptide Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 167114-91-2 SDF Download SDF
化学名 (2S,3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S)-17-((Z)-((2S,3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S,18Z,20S,21Z)-17,20-bis(4-aminobutyl)-5,8-bis(3-guanidinopropyl)-1,4,7,10,13,16,19,22-octahydroxy-2-(3-hydroxy-3-iminopropyl)-11-isobutyl-14-methyl-3,6,9,12,15,18,21-he
SMILES CCCCCCCCCCCCC/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CC(C)C)([H])C)([H])CC(O)=O)([H])C(C)C)([H])C)([H
分子式 C78 H142 N22 O20 . C2 H F3 O2 分子量 1822.14
溶解度 Soluble to 1 mg/ml in H2O 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50:作用于CaM激酶II为40 nM [1]。

Synthetic peptide AIP(autocamtide-2相关抑制肽)是autocamtide-2的一种非磷酸化类似物,被确认为一种高特异性的和强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaM激酶II,CaMKII)抑制剂。 CaMKII是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,由Ca2+/钙调蛋白调控。

体外:AIP(1 mM)完全抑制CaMKII的活性,但并不影响cAMP依赖性蛋白激酶、钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV和蛋白激酶C。所述抑制是非竞争性的,通过结合到与外源性底物不同的自磷酸化位点引起作用。CaM Ⅱ自磷酸化的IC50为100 nM[1]。

体内:通过转基因表达AIP治疗的小鼠,可防止富含果糖饮食引起的心律失常、自发性收缩和自发性Ca2+释放[2]。AIP的内伏隔核(NAc)单一注射可剂量依赖性地增加大鼠对有害热和机械刺激的HWL(后爪缩回潜伏期)[3]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Ishida A1, Kameshita I, Okuno S, Kitani T, Fujisawa H.  A novel highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase II. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Jul 26;212(3):806-12.
[2] Sommese L, Valverde CA, Blanco P, Castro MC, Rueda OV, Kaetzel M, Dedman J, Anderson ME, Mattiazzi A, Palomeque J.  Ryanodine receptor phosphorylation by CaMKII promotes spontaneous Ca(2+) release events in a rodent model of early stage diabetes: The arrhythmogenic substrate. Int J Cardiol. 2016 Jan 1;202:394-406.
[3] Bian H, Yu LC.  Intra-nucleus accumbens administration of the calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor AIP induced antinociception in rats with mononeuropathy. Neurosci Lett. 2015 Jul 10;599:129-32.