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相关产品
Atorvastatin CalciumHMG-CoA还原酶抑制剂

Atorvastatin Calcium

产品编号:A4367
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
50mg ¥770.00 现货
500mg ¥5,390.00 现货

电话: 021-55669583

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质量控制

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化学性质

CAS号 134523-03-8 SDF Download SDF
化学名 calcium;(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate
SMILES CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.[Ca+2]
分子式 2(C33H34FN2O5).Ca 分子量 1155.34
溶解度 ≥57.75 mg/mL in DMSO, ≥2.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.32 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

单核细胞和VSMC

制备方法

在DMSO中的溶解度大于57.8 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.1或1 μM

实验结果

在单核细胞和VSMC中,Atorvastatin Calcium (0.1 μM) 显著抑制由Ang II和TNF-α诱导的NF-κB活化。此外,Atorvastatin Calcium (1 μM) 也下调Ang II和TNF-α诱导的MCP-1和IP-10表达。

动物实验 [2]:

动物模型

后肢缺血小鼠

给药剂量

2或8 mg/kg/day;口服给药;持续4周

实验结果

在后肢缺血小鼠中,Atorvastatin Calcium 在8 mg/kg的剂量下显著恢复血流量。此外,8 mg/kg Atorvastatin Calcium治疗组的缺血/正常灌注比例也有所增加。缺血肌肉组织分析结果表明,Atorvastatin Calcium显著增加毛细血管数量。同时,Atorvastatin Calcium上调上述组织中的CXCR4表达。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Ortego M, Bustos C, Hernández-Presa MA, Tuón J, Díaz C, Hernández G, Egido J. Atorvastatin reduces NF-kappaB activation and chemokine expression in vascular smooth muscle cells and mononuclear cells. Atherosclerosis. 1999 Dec;147(2):253-61.

[2]. Chiang KH, Cheng WL, Shih CM, Lin YW, Tsao NW, Kao YT, Lin CT, Wu SC, Huang CY, Lin FY. Statins, HMG-CoA Reductase Inhibitors, Improve Neovascularization by Increasing the Expression Density of CXCR4 in Endothelial Progenitor Cells. PLoS One. 2015 Aug 26;10(8):e0136405.

产品描述

HMG-CoA还原酶是甲羟戊酸途径的关键酶,合成胆固醇。HMG-CoA是限速酶,在降低血液中胆固醇的浓度方面发挥着重要作用。HMG-CoA还原酶位于内质网,含八个跨膜结构域。HMG-CoA还原酶抑制剂可以诱导肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体表达,从而促进血浆LDL分解代谢以及降低血浆胆固醇浓度(动脉粥样硬化的重要决定因素之一)。HMG-CoA还原酶在胆固醇合成中起着重要作用。HMG-CoA是降胆固醇药物的唯一靶点。此外,HMG-CoA还原酶在各种生理过程中同样起着重要作用。HMG-CoA还原酶活性与生殖细胞迁移缺陷相关。抑制HMG-CoA还原酶活性可以导致脑出血[1]。

Atorvastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,其IC50值为154 nM。Atorvastatin可以有效治疗某些血脂异常和高胆固醇血症[1]。给予40 mg的Atorvastatin,于40天后,降低了40%的总胆固醇[1]。Atorvastatin还可以用于治疗具有正常胆固醇水平的冠心病或中风患者[2]。在接受血液成分单采术患者中,Atorvastatin通过诱导LDL受体表达来减少低密度脂蛋白。

Atorvastatin被CYP3A4(细胞色素P450 3A4)代谢为几种具有重要疗效的代谢产物[3]。

参考文献:
[1].  van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Long term efficacy and safety of atorvastatin in the treatment of severe type III and combined dyslipidaemia. Heart 2002, 88(3):234-238.
[2].  Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Prevention of coronary and stroke events with atorvastatin in hypertensive patients who have average or lower-than-average cholesterol concentrations, in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): a multicentre randomised controlled trial. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].  Lennernas H: Clinical pharmacokinetics of atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.