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AtglistatinATGL抑制剂

Atglistatin

产品编号:B3021
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥880.00 现货
10mg ¥1,260.00 现货
25mg ¥2,360.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Atglistatin

Atglistatin Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Atglistatin Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1469924-27-3 SDF Download SDF
化学名 3-[3-[4-(dimethylamino)phenyl]phenyl]-1,1-dimethylurea
SMILES CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C
分子式 C17H21N3O 分子量 283.37
溶解度 ≥14.15mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

脂肪酶活性测定

对于脂肪酶活性的测定,裂解物与包含放射性标记的[9,10-3H(N)]-三油酸甘油酯底物共同孵育。随后,FA被提取出来,并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出,并且代表至少三个独立试验。

细胞实验 [1]:

细胞系

3T3-L1成纤维细胞,AML-12小鼠肝细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

0.1、1、10或50 μM,持续1-3小时

应用

Atglistatin显示最高的脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)抑制潜力,IC50值为0.7 μM。 Atglistatin通过靶向ATGL,高效抑制3T3-L1脂肪细胞和野生型小鼠白色脂肪组织(WAT)器官培养物中的脂解作用。

动物实验 [1]:

动物模型

小鼠(C57Bl/6J)模型

剂量

200 μmol/kg,口服灌胃或腹膜内给药,8小时;

应用

在禁食的野生型C57Bl/6J小鼠中,Atglistatin显示抑制脂肪分解的潜力。Atglistatin还显著降低血浆三酰基甘油(TG)水平(约43%)。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1.Mayer, N., Schweiger, M., Romauch, M., Grabner, G. F., Eichmann, T. O., Fuchs, E., Ivkovic, J., Heier, C., Mrak, I., Lass, A., Hofler, G., Fledelius, C., Zechner, R., Zimmermann, R. and Breinbauer, R. (2013) Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol. 9, 785-787

产品描述

Atglistatin是一种有效的ATGL选择性抑制剂,IC50值为0.7 μM[1].

脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)是一种从细胞甘油三酯储备中动员脂肪酸的限速酶.脂肪酸代谢失调可能导致代谢紊乱和血脂异常[1].

Atglistatin是一种有效的ATGL选择性抑制剂.在ATGL过表达的E. coli裂解液中,atglistatin抑制ATGL活性,IC50值为0.7 μM.浓度达50 μM 的atglistatin没有细胞毒性.而且,atglistatin以竞争性方式抑制ATGL,Ki值为355 nM.在野生型小鼠的白色脂肪组织(WAT)裂解液中,atglistatin抑制甘油三酯(TG)水解酶的活性,抑制率为78%.Atglistatin和HSL抑制剂Hi 76-007917联合给药可抑制TG水解酶的活性,抑制率为95%.在野生型小鼠WAT培养基中,在forskolin存在的情况下,atglistatin分别减少72%和62%的FA和甘油的释放[1].

在禁食的野生型C57Bl/6J小鼠中,atglistatin以剂量和时间依赖的方式抑制脂肪分解.Atglistatin以剂量依赖的方式降低43%的血浆TG水平,分别减少62%和50%的甘油和FA水平[1].

参考文献:
[1].  Mayer N, Schweiger M, Romauch M, et al. Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol, 2013, 9(12): 785-787.