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Atglistatin

现货
Catalog No.
B3021
ATGL抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 880.00
现货
10mg
¥ 1,260.00
现货
25mg
¥ 2,360.00
现货

电话: 021-55669583

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Background

Atglistatin is a potent and selective inhibitor of ATGL with IC50 value of 0.7 μM [1].

Adipose triglyceride lipase (ATGL) is a rate-limiting enzyme in the mobilization of fatty acids from cellular triglyceride stores. Deregulated fatty acid metabolism may lead to metabolic disorders and dyslipidemic [1].

Atglistatin is a potent and selective ATGL inhibitor. In lysates from E. coli overexpressing ATGL, atglistatin inhibited ATGL activity with IC50 value of 0.7 μM. Atglistatin at concentrations up to 50 μM had no cytotoxicity. Also, atglistatin inhibited ATGL with Ki value of 355 nM in a competitive way. In white adipose tissue (WAT) lysates of wild-type mice, atglistatin inhibited triacylglycerol (TG) hydrolase activity by 78%. The combination of Atglistatin and the HSL inhibitor Hi 76-007917 inhibited TG hydrolase activity by 95%. In WAT cultures of wild-type mice, atglistatin reduced FA and glycerol release up to 72% and 62% respectively in the presence of forskolin [1].

In fasted wild-type C57Bl/6J mice, atglistatin inhibited lipolysis in a dose- and time-dependent way. Atglistatin reduced plasma TG levels by 43% and decreased glycerol and FA levels up to 62% and 50% respectively in a dose dependent way [1].

Reference:
[1].  Mayer N, Schweiger M, Romauch M, et al. Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol, 2013, 9(12): 785-787.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt283.37
Cas No.1469924-27-3
FormulaC17H21N3O
Solubility≥14.15mg/mL in DMSO
Chemical Name3-[3-[4-(dimethylamino)phenyl]phenyl]-1,1-dimethylurea
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

激酶实验 [1]:

脂肪酶活性测定

对于脂肪酶活性的测定,裂解物与包含放射性标记的[9,10-3H(N)]-三油酸甘油酯底物共同孵育。随后,FA被提取出来,并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出,并且代表至少三个独立试验。

细胞实验 [1]:

细胞系

3T3-L1成纤维细胞,AML-12小鼠肝细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

0.1、1、10或50 μM,持续1-3小时

应用

Atglistatin显示最高的脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)抑制潜力,IC50值为0.7 μM。 Atglistatin通过靶向ATGL,高效抑制3T3-L1脂肪细胞和野生型小鼠白色脂肪组织(WAT)器官培养物中的脂解作用。

动物实验 [1]:

动物模型

小鼠(C57Bl/6J)模型

剂量

200 μmol/kg,口服灌胃或腹膜内给药,8小时;

应用

在禁食的野生型C57Bl/6J小鼠中,Atglistatin显示抑制脂肪分解的潜力。Atglistatin还显著降低血浆三酰基甘油(TG)水平(约43%)。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1.Mayer, N., Schweiger, M., Romauch, M., Grabner, G. F., Eichmann, T. O., Fuchs, E., Ivkovic, J., Heier, C., Mrak, I., Lass, A., Hofler, G., Fledelius, C., Zechner, R., Zimmermann, R. and Breinbauer, R. (2013) Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol. 9, 785-787

质量控制

化学结构

Atglistatin