Atglistatin
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Atglistatin是一种有效的ATGL选择性抑制剂,IC50值为0.7 μM[1].
脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)是一种从细胞甘油三酯储备中动员脂肪酸的限速酶.脂肪酸代谢失调可能导致代谢紊乱和血脂异常[1].
Atglistatin是一种有效的ATGL选择性抑制剂.在ATGL过表达的E. coli裂解液中,atglistatin抑制ATGL活性,IC50值为0.7 μM.浓度达50 μM 的atglistatin没有细胞毒性.而且,atglistatin以竞争性方式抑制ATGL,Ki值为355 nM.在野生型小鼠的白色脂肪组织(WAT)裂解液中,atglistatin抑制甘油三酯(TG)水解酶的活性,抑制率为78%.Atglistatin和HSL抑制剂Hi 76-007917联合给药可抑制TG水解酶的活性,抑制率为95%.在野生型小鼠WAT培养基中,在forskolin存在的情况下,atglistatin分别减少72%和62%的FA和甘油的释放[1].
在禁食的野生型C57Bl/6J小鼠中,atglistatin以剂量和时间依赖的方式抑制脂肪分解.Atglistatin以剂量依赖的方式降低43%的血浆TG水平,分别减少62%和50%的甘油和FA水平[1].
参考文献：
[1]. Mayer N, Schweiger M, Romauch M, et al. Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol, 2013, 9(12): 785-787.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 283.37 |
| Cas No. | 1469924-27-3 |
| Formula | C17H21N3O |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.15 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-[3-[4-(dimethylamino)phenyl]phenyl]-1,1-dimethylurea |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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脂肪酶活性测定 |
对于脂肪酶活性的测定，裂解物与包含放射性标记的[9,10-3H(N)]-三油酸甘油酯底物共同孵育。随后，FA被提取出来，并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出，并且代表至少三个独立试验。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
3T3-L1成纤维细胞，AML-12小鼠肝细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应时间 |
0.1、1、10或50 μM，持续1-3小时 |
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应用 |
Atglistatin显示最高的脂肪甘油三酯脂肪酶（ATGL）抑制潜力，IC50值为0.7 μM。 Atglistatin通过靶向ATGL，高效抑制3T3-L1脂肪细胞和野生型小鼠白色脂肪组织（WAT）器官培养物中的脂解作用。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
小鼠（C57Bl/6J）模型 |
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剂量 |
200 μmol/kg，口服灌胃或腹膜内给药，8小时; |
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应用 |
在禁食的野生型C57Bl/6J小鼠中，Atglistatin显示抑制脂肪分解的潜力。Atglistatin还显著降低血浆三酰基甘油（TG）水平（约43％）。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: 1.Mayer, N., Schweiger, M., Romauch, M., Grabner, G. F., Eichmann, T. O., Fuchs, E., Ivkovic, J., Heier, C., Mrak, I., Lass, A., Hofler, G., Fledelius, C., Zechner, R., Zimmermann, R. and Breinbauer, R. (2013) Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol. 9, 785-787 | |
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