• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
AST-1306EGFR/HER2抑制剂

AST-1306

产品编号:A8367
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,500.00 现货
5mg ¥1,760.00 现货
10mg ¥3,080.00 现货
50mg ¥8,360.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AST-1306

AST-1306 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

AST-1306 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 897383-62-9 SDF Download SDF
别名 AST1306; AST 1306
化学名 N-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
SMILES C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC(=CC=C4)F)Cl
分子式 C24H18ClFN4O2 分子量 448.88
溶解度 ≥22.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

AST 1306是EGFR和HER2的新型抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM。

表皮生长因子受体(EGFR)是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它诱导一系列下游细胞应答级联反应,如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。HER2是表皮生长因子的一员,与乳腺癌和卵巢癌有关。

在无细胞实验中,AST1306选择性阻断EGFR和HER2激酶的活性。在完整的细胞和无细胞实验中,AST1306可以抑制EGFR突变T790M/L858R的酪氨酸激酶活性。此外,AST1306减弱EGFR和HER2的磷酸化和下游底物[1]。

在ErbB2过表达的异种移植小鼠模型和FVB-2/Nneu转基因小鼠模型中,AST1306有效抑制肿瘤生长。在SK-OV-3异种移植模型中,AST1306对EGFR和HER2产生了快速和长效的抑制,大于等于24h[1]。

参考文献:
1.  Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.