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AST-1306

艾力替尼
Catalog No.
A8367
EGFR/HER2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,272.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 1,600.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 2,800.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 7,600.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

AST 1306是EGFR和HER2的新型抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM。

表皮生长因子受体(EGFR)是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它诱导一系列下游细胞应答级联反应,如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。HER2是表皮生长因子的一员,与乳腺癌和卵巢癌有关。

在无细胞实验中,AST1306选择性阻断EGFR和HER2激酶的活性。在完整的细胞和无细胞实验中,AST1306可以抑制EGFR突变T790M/L858R的酪氨酸激酶活性。此外,AST1306减弱EGFR和HER2的磷酸化和下游底物[1]。

在ErbB2过表达的异种移植小鼠模型和FVB-2/Nneu转基因小鼠模型中,AST1306有效抑制肿瘤生长。在SK-OV-3异种移植模型中,AST1306对EGFR和HER2产生了快速和长效的抑制,大于等于24h[1]。

参考文献:
1.  Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt448.88
Cas No.897383-62-9
FormulaC24H18ClFN4O2
SynonymsAST1306; AST 1306
Solubility≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical NameN-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC(=CC=C4)F)Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AST-1306