ASC-J9
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
ASC-J9是一种抗肿瘤药物。ASC-J9通过降解全长和剪接变异雄激素受体，从而抑制阉割性前列腺癌的生长。ASC-J9靶向fAR和AR3介导的PCa生长可能代表了新的治疗方法，用于抑制阉割性前列腺癌的生长。ASC-J9通过降解雄激素受体可改善脊髓延髓肌萎缩表型。
雄激素受体（AR）是一种核受体，通过结合细胞质中的雄性激素（睾酮或二氢睾酮）而被激活，然后易位进入细胞核[1]。雄激素与雄激素受体（AR）的结合导致构象变化，从而引起HSP分离，从细胞质运输进入细胞核并进行二聚化。AR二聚体与特异性的DNA序列（HRE）结合，HRE可与核内的其它蛋白结合，导致特异性基因转录的上调或下调[2]。
ASC-J9是AR降解的增强子，抑制巨噬细胞迁移和随后的前列腺癌细胞侵袭。此外，ASC-J9通过两种途径调控pSTAT3-CCL2信号：AR依赖的途径抑制PIAS3的表达和AR不依赖的途径直接抑制STAT3的磷酸化/激活（原位植入TRAMP-C1细胞的小鼠模型）。总之，ASC-J9同时靶向雄激素/ AR信号和PIAS3-pSTAT3-CCL2信号，其单独或联合治疗提供了一种新型更好的治疗策略，用于抑制阉割性前列腺癌的生长和转移[3]。
参考文献：
1. Lu NZ. et al. "International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors". Pharmacol. Rev. 2006, 58 (4): 782–97.
2. Heemers HV, Tindall DJ. "Androgen receptor (AR) coregulators: a diversity of functions converging on and regulating the AR transcriptional complex". Endocr. Rev. 2007, 28 (7): 778–808.
3. Lin TH. et al. “Anti-androgen receptor ASC-J9 versus anti-androgens MDV3100 (Enzalutamide) or Casodex (Bicalutamide) leads to opposite effects on prostate cancer metastasis via differential modulation of macrophage infiltration and STAT3-CCL2 signaling.” Cell Death Dis. 2013,4:e764.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 396.43 |
| Cas No. | 52328-98-0 |
| Formula | C23H24O6 |
| Synonyms | GO-Y025; Dimethylcurcumin; ASC J9; GO Y025 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.65 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (1E,4Z,6E)-1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxyhepta-1,4,6-trien-3-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | COC1=CC(/C=C/C(/C=C(O)/C=C/C2=CC=C(OC)C(OC)=C2)=O)=CC=C1OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
|
细胞系 |
人类C4-2B/人类THP1细胞和小鼠TRAMP-C1/小鼠RAW264.7细胞。 |
|
溶解方法 |
可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
|
反应条件 |
5 μM；3 days |
|
实验结果 |
ASC-J9抑制巨噬细胞募集并抑制PCa侵袭。 |
| 动物实验[1]: | |
|
动物模型 |
原位异种移植106 TRAMP-C1细胞的雄性6至8周龄裸鼠 |
|
剂量 |
75 mg/kg；腹膜内给药。每周注射三次，持续3周。 |
|
实验结果 |
在小鼠中，ASC-J9显著减少隔膜和淋巴结中的远端转移性肿瘤的发生。在所有处理的小鼠中小鼠体重几乎没有变化。 |
|
注意事项 |
请测试室内所有化合物的溶解度，实际溶解度可能与理论值略有不同。这是由实验系统错误引起的，这是正常的。 |
|
References: [1]. Lin TH, Izumi K, Lee SO, et al. Anti-androgen receptor ASC-J9 versus anti-androgens MDV3100 (Enzalutamide) or Casodex (Bicalutamide) leads to opposite effects on prostate cancer metastasis via differential modulation of macrophage infiltration and STAT3-CCL2 signaling. Cell Death Dis, 2013, 4: e764. |
|
| 描述 | ASC-J9是雄激素受体降解的增强子。 | |||||
| 靶点 | PC-3 cell proliferation | LNCaP cell proliferation | ||||
| IC50 | 5.9 μM | 3.9 μM | ||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
