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AS601245

 
Catalog No.
B5942
c-Jun氨基末端蛋白激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,272.00
现货
1mg
¥ 454.00
现货
5mg
¥ 1,090.00
现货
10mg
¥ 1,909.00
现货
50mg
¥ 7,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

AS601245对hJNK1\hJNK2和hJNK3的IC50值分别为150 nM\220 nM和70 nM.

近期研究表明,c-Jun氨基末端蛋白激酶(JNK)信号转导通路激活可能在缺血诱导的细胞死亡中起着重要作用.因而,防止JNK激活或c-Jun磷酸化可能显示出神经保护作用.AS601245是一种c-Jun氨基末端蛋白激酶抑制剂.

体外:AS601245非特异性地抑制3种人JNK亚型.AS601245呈ATP竞争性地抑制离体hJNK3.采用一系列激酶测定AS601245的选择性.结果表明,与c-src\CDK2和c-Raf相比,AS601245对JNK具有10 ~ 20倍的选择性,与各种酪氨酸蛋白激酶以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶相比,对JNK具有50 ~ 100倍以上的选择性[1].

体内:在短暂性脑缺血的沙鼠模型中,腹腔注射AS601245显著地抑制海马CA1区神经元的延迟损失.AS601245抑制JNK,调控c-Jun表达与磷酸化,最终显示出上述作用.在大鼠局灶性脑缺血模型中,腹腔注射或静脉推注AS601245后,再静脉注射AS601245具有显著的神经保护效应[1].

临床试验:到目前为止,AS601245还处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Carboni S, Hiver A, Szyndralewiez C, Gaillard P, Gotteland JP, Vitte PA.  AS601245 (1,3-benzothiazol-2-yl (2-[[2-(3-pyridinyl) ethyl] amino]-4 pyrimidinyl) acetonitrile): a c-Jun NH2-terminal protein kinase inhibitor with neuroprotective properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jul;310(1):25-32. Epub 2004 Feb 26.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt372.45
Cas No.345987-15-7
FormulaC20H16N6S
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.25 mg/mL in DMSO
Chemical Name(Z)-2-(benzo[d]thiazol-2-yl)-2-(2-((2-(pyridin-3-yl)ethyl)imino)-1,2-dihydropyrimidin-4-yl)acetonitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESN#CC(C1=NC2=CC=CC=C2S1)C(C=CN/3)=NC3=N/CCC4=CN=CC=C4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制