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AS 1949490

 
Catalog No.
B7483
选择性SHIP2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 818.00
现货
5mg
¥ 809.00
现货
10mg
¥ 1,763.00
现货
50mg
¥ 7,436.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

AS 1949490是一种选择性的含SH2结构域的肌醇5磷酸酶2(SHIP2)抑制剂[1],作用于小鼠和人SHIP2的IC50值分别为0.34 μM和0.62 μM[2]。

SHIP2是一种胞内磷酸酶,作为一种负调节因子,在胰岛素信号中具有重要作用。由于其抑制作用,在Ⅱ型糖尿病治疗中具有潜在作用[2]。

Akt是调节胰岛素信号的关键酶。在L6肌肉细胞中,AS 1949490剂量依赖性增加胰岛素诱导的Akt磷酸化,但没有引起Akt蛋白整体水平和胎牛血清诱导的Akt磷酸化的任何相关变化。添加不同浓度AS 1949490和1 nM胰岛素培养48小时,培养基中葡萄糖的消耗呈剂量依赖性增加[2]。

在db/db糖尿病小鼠中,AS 1949490口服给药,一日两次连续7或10天,可显著减少血糖浓度(相对于vehicle组减少23%),但不影响胰岛素水平、食物摄入或体重。AS 1949490处理第10天,可显著减少血糖浓度时间曲线下的面积(AUC)和空腹血糖浓度(相对于vehicle组减少37%,时间约为30分钟)[2]。

参考文献:
[1] Laura Beth J.  McIntire, Kyu-In Lee, Belle Chang-IIeto, et al. Screening assay for small molecule inhibitors of synaptojanin 1, a synaptic phosphoinositide phosphatase. J Biomol Screen, 2014, 19(4):585-594.
[2] A Suwa, T Yamamoto, A Sawada, et al.  Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. British Journal of Pharmacology, 2009, 158:879-887.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at RT
M.Wt371.88
Cas No.1203680-76-5
FormulaC20H18ClNO2S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.35 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥11.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name(S)-3-((4-chlorobenzyl)oxy)-N-(1-phenylethyl)thiophene-2-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C(N[C@@H](C)C3=CC=CC=C3)=O)SC=C2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制