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AS 1892802

 
Catalog No.
B5773
ROCK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 4,387.00
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A

背景

AS1892802是ROCK的强效选择性抑制剂,对人ROCK2\大鼠ROCK2和人ROCK1的IC50值分别为52\57和122 nM[1].

Rho激酶(ROCK)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,是小GTP结合蛋白Rho的下游效应子.ROCK磷酸化靶蛋白,例如肌球蛋白轻链激酶和LIM激酶,调节细胞形状改变\迁移\生长和收缩[2].

AS1892802是一种强效的ROCK抑制剂.AS1892802抑制ROCK1和ROCK2的IC50值分别为1.69和0.10 μM[3].在ATDC5细胞中,AS1892802诱导细胞分化.在HIG82细胞中,AS1892802显著抑制IL-1β或缓激肽诱导的前列腺素E2生成[4].

在免疫佐剂诱导的关节炎(AIA)大鼠模型和monoiodoacetate诱导的关节炎(MIA)大鼠模型中,AS1892802表现出强效的镇痛作用,ED50值为0.15 mg/kg[1].在monoiodoacetate诱导的关节炎和链脲佐菌素诱导的神经病模型中,AS1892802具有镇痛作用[2].在MIA注射的大鼠中,膝关节中ROCK I和II的mRNA表达水平增加.AS1892802以剂量依赖的方式显著抑制软骨损伤[4].

参考文献:
[1].  Yoshimi E, Kumakura F, Hatori C, et al. Antinociceptive effects of AS1892802, a novel Rho kinase inhibitor, in rat models of inflammatory and noninflammatory arthritis. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 334(3): 955-963.
[2].  Yoshimi E, Yamamoto H, Furuichi Y, et al. Sustained analgesic effect of the Rho kinase inhibitor AS1892802 in rat models of chronic pain. J Pharmacol Sci, 2010, 114(1): 119-122.
[3].  Li R, Martin MP, Liu Y, et al. Fragment-based and structure-guided discovery and optimization of Rho kinase inhibitors. J Med Chem, 2012, 55(5): 2474-2478.
[4].  Takeshita N, Yoshimi E, Hatori C, et al. Alleviating effects of AS1892802, a Rho kinase inhibitor, on osteoarthritic disorders in rodents. J Pharmaco

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at RT
M.Wt333.38
Cas No.928320-12-1
FormulaC20H19N3O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(S,Z)-N'-(2-hydroxy-1-phenylethyl)-N-(4-(pyridin-4-yl)phenyl)carbamimidic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC[C@](/N=C(O)/NC1=CC=C(C2=CC=NC=C2)C=C1)([H])C3=CC=CC=C3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AS 1892802