Arcyriaflavin A

Arcyriaflavin A对HCMV和D1–CDK4的IC50值分别为0.2 μM[1]和0.14 μM[2]。

天然产物Arcyriaflavin A，未取代的吲哚咔唑，选择性地有效抑制人巨细胞病毒（HCMV）复制。在健康人群中，HCMV感染往往被忽视，但可以引起威胁生命的免疫功能低下。

体外：在细胞培养物中，Arcyriaflavin A选择性地有效抑制人巨细胞病毒复制。Arcyriaflavin A的抗HCMV活性与蛋白激酶C抑制无关，而其酰亚胺NH在抗人巨细胞病毒活性中起着重要作用[1]。此外，Arcyriaflavin A对D1/CDK4也具有抑制活性，其IC50值为59 nM。Staurosporine与人类CDK2的X射线共晶体结构表明，马来酰亚胺基与羰基的酸性质子作为CDK2的ATP结合口袋中的氢键供体与受体起着重要作用[2]。

体内：到目前为止，暂无可用的体内研究数据。

临床试验：到目前为止，暂无可用的临床研究数据。

参考文献：
[1] Slater MJ, Cockerill S, Baxter R, Bonser RW, Gohil K, Gowrie C, Robinson JE, Littler E, Parry N, Randall R, Snowden W.  Indolocarbazoles: potent, selective inhibitors of human cytomegalovirus replication. Bioorg Med Chem. 1999 Jun;7(6):1067-74.
[2] Zhu G, Conner S, Zhou X, Shih C, Brooks HB, Considine E, Dempsey JA, Ogg C, Patel B, Schultz RM, Spencer CD, Teicher B, Watkins SA.  Synthesis of quinolinyl/isoquinolinyl[a]pyrrolo [3,4-c] carbazoles as cyclin D1/CDK4 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Apr 7;13(7):1231-5.