AR-M 1000390 hydrochloride

AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂，IC50值为0.87 nM [1]。

阿片受体是G蛋白偶联受体，阿片是其配体。δ阿片受体是阿片受体，脑啡肽作为其内源性配体，活化δ阿片受体可引起镇痛效果。

AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂，对δ阿片受体、μ阿片受体和κ阿片受体的IC50值分别为0.87 nM、3.8和7.47 μM [1]。在SK-N-BE神经母细胞瘤细胞系中，AR-M 1000390抑制forskolin刺激的cAMP累积，Ki和EC50值分别为106和111 nM。AR-M1000390持续激活阿片受体，产生强烈的脱敏[2]。

在DOR-eGFP小鼠中，第1天，10 mg/kg 的ARM390显著降低CFA诱导的热痛觉过敏，并在第5天诱导完整耐受性，在ARM390耐受小鼠中，背根神经节中的δ阿片受体与钙离子通道解耦联[3]。

参考文献：
[1]. Wei ZY, Brown W, Takasaki B, et al. N,N-Diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide: a novel, exceptionally selective, potent delta opioid receptor agonist with oral bioavailability and its analogues. J Med Chem, 2000, 43(21): 3895-3905.
[2].  Marie N, Landemore G, Debout C, et al. Pharmacological characterization of AR-M1000390 at human delta opioid receptors. Life Sci, 2003, 73(13): 1691-1704.
[3].  Pradhan AA, Walwyn W, Nozaki C, et al. Ligand-Directed Trafficking of the -Opioid Receptor In Vivo: Two Paths Toward Analgesic Tolerance. J Neurosci, 2010, 30(49): 16459-16468.