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首页 >> Signaling Pathways >> Metabolism >> PDE >> Apremilast (CC-10004)
相关产品
Apremilast (CC-10004)PDE4抑制剂

Apremilast (CC-10004)

产品编号:A4317
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,800.00 现货
5mg ¥900.00 现货
10mg ¥1,500.00 现货
25mg ¥2,000.00 现货
50mg ¥2,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

Apremilast (CC-10004) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
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Apremilast (CC-10004) Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 608141-41-9 SDF Download SDF
化学名 N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
SMILES CCOC1=C(C=CC(=C1)C(CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC
分子式 C22H24N2O7S 分子量 460.5
溶解度 ≥23.05 mg/mL in DMSO, <2.51 mg/mL in EtOH, <2.43 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Apremilast(CC10004)是一种新型的PDE4小分子抑制剂,IC50值为74 nM。
靶点 PDE4          
IC50 74 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

U937人单核细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

18 h;IC50=74 nM。

应用

Apremilast最初是用部分纯化的酶制剂筛选PDE4的抑制剂而获得的,该酶制剂是从U937人单核细胞中获得的,主要包含PDE4B和PDE4D活性。用1 mM cAMP作为底物时,apremilast的IC50值约为74 nM。

动物实验[1]:

动物模型

SCID小鼠

剂量

5 mg/kg/天;口服给药。

应用

在银屑病异种移植小鼠模型中检测apremilast(5 mg/kg/天,2次/天)的药理活性,并与cyclosporine(5 mg/kg/天,2次/天)和对照组(0.1 mL/天,2次/天)比较。病理检查检测了表皮厚度和增殖指数,其在不同治疗组有显著差异。值得注意的是,apremilast引起表皮厚度(P < 0.001)和增殖指数(P < 0.001) 统计学显著的减少。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Schafer P H, Parton A, Gandhi A K, et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase‐4 inhibitor, demonstrates anti‐inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis[J]. British journal of pharmacology, 2010, 159(4): 842-855.

产品描述

Apremilast(CC10004)是一种新型的和有效的磷酸二酯酶4(PDE4)小分子抑制剂。PDE4是参与环腺苷酸(cAMP)降解和炎症细胞细胞因子产生的关键酶。Apremilast与PDE4的催化位点相结合,从而导致cAMP的降解,IC50和Ki值分别为0.074 μM和68 nM。在炎症性疾病动物模型和人类慢性炎症性疾病(例如牛皮癣和牛皮癣性关节炎)中,Apremilast通过阻断一系列促炎细胞因子和趋化因子(包括肿瘤坏死因子α、白细胞介素23 、CXCL9和CXCL10)的合成,具有抗炎活性。

参考文献:
Georg Schett, Victor S.  Sloan, Randall M. Stevens and Peter Schafer. Apremilast: a novel PDE4 inhibitor in the treatment of autoimmune and inflammatory disease. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2010; 2(5): 271-278