Apremilast (CC-10004)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Apremilast(CC10004)是一种新型的和有效的磷酸二酯酶4(PDE4)小分子抑制剂。PDE4是参与环腺苷酸(cAMP)降解和炎症细胞细胞因子产生的关键酶。Apremilast与PDE4的催化位点相结合,从而导致cAMP的降解,IC50和Ki值分别为0.074 μM和68 nM。在炎症性疾病动物模型和人类慢性炎症性疾病(例如牛皮癣和牛皮癣性关节炎)中,Apremilast通过阻断一系列促炎细胞因子和趋化因子(包括肿瘤坏死因子α、白细胞介素23 、CXCL9和CXCL10)的合成,具有抗炎活性。
参考文献:
Georg Schett, Victor S. Sloan, Randall M. Stevens and Peter Schafer. Apremilast: a novel PDE4 inhibitor in the treatment of autoimmune and inflammatory disease. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2010; 2(5): 271-278
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 460.5 |
Cas No. | 608141-41-9 |
Formula | C22H24N2O7S |
Solubility | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCOC1=C(C=CC(=C1)C(CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
U937人单核细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
18 h;IC50=74 nM。 |
应用 |
Apremilast最初是用部分纯化的酶制剂筛选PDE4的抑制剂而获得的,该酶制剂是从U937人单核细胞中获得的,主要包含PDE4B和PDE4D活性。用1 mM cAMP作为底物时,apremilast的IC50值约为74 nM。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
SCID小鼠 |
剂量 |
5 mg/kg/天;口服给药。 |
应用 |
在银屑病异种移植小鼠模型中检测apremilast(5 mg/kg/天,2次/天)的药理活性,并与cyclosporine(5 mg/kg/天,2次/天)和对照组(0.1 mL/天,2次/天)比较。病理检查检测了表皮厚度和增殖指数,其在不同治疗组有显著差异。值得注意的是,apremilast引起表皮厚度(P < 0.001)和增殖指数(P < 0.001) 统计学显著的减少。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Schafer P H, Parton A, Gandhi A K, et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase‐4 inhibitor, demonstrates anti‐inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis[J]. British journal of pharmacology, 2010, 159(4): 842-855. |
描述 | Apremilast(CC10004)是一种新型的PDE4小分子抑制剂,IC50值为74 nM。 | |||||
靶点 | PDE4 | |||||
IC50 | 74 nM |
质量控制和MSDS
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