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Apremilast (CC-10004)

现货
Catalog No.
A4317
PDE4抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,800.00
现货
5mg
¥ 900.00
现货
10mg
¥ 1,500.00
现货
25mg
¥ 2,000.00
现货
50mg
¥ 2,500.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

Apremilast, also known as CC-10004, is a novel and potent small-molecule inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), a key enzyme involved in cyclic adenosine monophosphate (cAMP) degradation and cytokine production of inflammatory cells. Apremilast binds to the catalytic site of PDE4, with values of inhibition constant IC50 and affinity constant Kiof 0.074 μM and 68 nM respectively, consequently leading to the degradation of cAMP. Apremilast exhibits anti-inflammatory activities against inflammatory disease in animal models as well as human chronic inflammatory diseases (such as psoriasis and psoriatic arthritis) by blocking the synthesis of a range of pro-flammatory cytokines and chemokines, including tumor necrosis factor alpha, interleukin 23, CXCL9 and CXCL10.

Reference

Georg Schett, Victor S. Sloan, Randall M. Stevens and Peter Schafer. Apremilast: a novel PDE4 inhibitor in the treatment of autoimmune and inflammatory disease. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2010; 2(5): 271-278

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt460.5
Cas No.608141-41-9
FormulaC22H24N2O7S
Solubility≥23.05 mg/mL in DMSO, <2.51 mg/mL in EtOH, <2.43 mg/mL in H2O
Chemical NameN-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCOC1=C(C=CC(=C1)C(CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

U937人单核细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

18 h;IC50=74 nM。

应用

Apremilast最初是用部分纯化的酶制剂筛选PDE4的抑制剂而获得的,该酶制剂是从U937人单核细胞中获得的,主要包含PDE4B和PDE4D活性。用1 mM cAMP作为底物时,apremilast的IC50值约为74 nM。

动物实验[1]:

动物模型

SCID小鼠

剂量

5 mg/kg/天;口服给药。

应用

在银屑病异种移植小鼠模型中检测apremilast(5 mg/kg/天,2次/天)的药理活性,并与cyclosporine(5 mg/kg/天,2次/天)和对照组(0.1 mL/天,2次/天)比较。病理检查检测了表皮厚度和增殖指数,其在不同治疗组有显著差异。值得注意的是,apremilast引起表皮厚度(P < 0.001)和增殖指数(P < 0.001) 统计学显著的减少。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Schafer P H, Parton A, Gandhi A K, et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase‐4 inhibitor, demonstrates anti‐inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis[J]. British journal of pharmacology, 2010, 159(4): 842-855.

生物活性

描述 Apremilast(CC10004)是一种新型的PDE4小分子抑制剂,IC50值为74 nM。
靶点 PDE4          
IC50 74 nM          

质量控制