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Apogossypolone (ApoG2)Bcl-2的非肽类小分子抑制剂

Apogossypolone (ApoG2)

产品编号:A4200
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Lin D, Wang X, et al. "Apogossypolone acts as a metastasis inhibitor via up-regulation of E-cadherin dependent on the GSK-3/AKT complex." Am J Transl Res. 2019 Jan 15;11(1):218-232. PMID:30787981
2. Lin D, Li X, et al. "Apogossypolone (ApoG2) induces ROS-dependent apoptosis and reduces invasiveness of PC12 cells in vitro and in vivo." Am J Transl Res. 2017 Sep 15;9(9):3990-4002. eCollection 2017. PMID:28979675

该产品包含在以下化合物库中:

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化学结构

Apogossypolone (ApoG2)

相关生物数据

Apogossypolone (ApoG2)

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Apogossypolone (ApoG2)

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化学性质

CAS号 886578-07-0 SDF Download SDF
化学名 1,1',4,4'-tetrahydroxy-5,5'-diisopropyl-3,3'-dimethyl-[2,2'-binaphthalene]-6,6',7,7'-tetraone
SMILES OC(C(C1=C(C2=O)C(C)C)=CC2=O)=C(C(C)=C1O)C(C(C)=C3O)=C(C(C3=C(C4=O)C(C)C)=CC4=O)O
分子式 C28H26O8 分子量 490.501
溶解度 ≥24.55 mg/mL in DMSO, ≥51.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.47 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Apogossypolone是一种Bcl-2的非肽类小分子抑制剂。
靶点 Bcl-2          
IC50            

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人前列腺癌PC-3和LNCaP细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24-96 h,5-20 mg/L

应用

Apogossypolone是一种新型的Bcl-2家族蛋白抑制剂,它以剂量依赖的方式抑制PC-3和LNCaP细胞的生长。用Apogossypolones处理PC-3和LNCaP细胞可诱导自噬,细胞质中出现膜空泡,有酸性自噬泡形成。Apogossypolones处理后两种细胞系的自噬相关蛋白beclin-1和LC3-II表达增加。

动物实验[2]:

动物模型

4周龄的雄性Balb/c nu/nu裸鼠

剂量

2.5, 5, 10 mg/kg的剂量腹腔给药,每天1次,持续10天

应用

Apogossypolone能够显著抑制前列腺癌皮下种植体的生长。Apogossypolone可降低肿瘤组织内PCNA和CD31的表达,上调caspases-3和caspase-8的表达,表明Apogossypolone可诱导细胞凋亡,抑制肿瘤增殖和血管生成。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Zhang X Q, Huang X F, Hu X B, et al. Apogossypolone, a novel inhibitor of antiapoptotic Bcl-2 family proteins, induces autophagy of PC-3 and LNCaP prostate cancer cells in vitro[J]. Asian journal of andrology, 2010, 12(5): 697.

[2]. Xianqing Z, Xiaofeng H, Shijie M, et al. Inhibitory effect of a new gossypol derivative apogossypolone (ApoG2) on xenograft of human prostate cancer cell line PC-3[J]. Journal of Medical Colleges of PLA, 2009, 24(5): 274-282.

产品描述

Apogossypolone是Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的抑制剂,Ki值分别为35 nM、25 nM和660 nM[1]。

基于MTT的细胞毒性试验表明apogossypolone具有抗癌活性,对PC-3、DU-145(人类前列腺癌细胞系)和MDA-MB-231(人类乳腺癌细胞系)的IC50值为1、2和3 μM。Apogossypolone也可抑制DU-145细胞的集落生成。机理是apogossypolone与Bcl-2结合,阻止其与仅有BH3的促凋亡蛋白的联系,促使促凋亡蛋白参与凋亡响应[2]。

除了前列腺癌和乳腺癌,apogossypolone对滤泡性淋巴瘤也有效。Apogossypolone在WSU-FSCCL细胞系中可通过诱发细胞凋亡,显著抑制细胞生长,72 h时IC50值为109.2 nM[3]。

参考文献:
[1] Zhang XQ, Huang XF, Hu XB, Zhan YH, An QX, Yang SM, Xia AJ, Yi J, Chen R, Mu SJ, Wu DC.  Apogossypolone, a novel inhibitor of antiapoptotic Bcl-2 family proteins, induces autophagy of PC-3 and LNCaP prostate cancer cells in vitro. Asian J Androl. 2010 Sep;12(5):697-708.
[2] Zhan Y, Jia G, Wu D, Xu Y, Xu L.  Design and synthesis of a gossypol derivative with improved antitumor activities. Arch Pharm (Weinheim). 2009 Apr;342(4):223-9.
[3] Arnold AA, Aboukameel A, Chen J, Yang D, Wang S, Al-Katib A, Mohammad RM.  Preclinical studies of Apogossypolone: a new nonpeptidic pan small-molecule inhibitor of Bcl-2, Bcl-XL and Mcl-1 proteins in Follicular Small Cleaved Cell Lymphoma model. Mol Cancer. 2008 Feb 14;7:20.