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ApixabanFactor Xa抑制剂

Apixaban

产品编号:A4341
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥830.00 现货
10mg ¥1,160.00 现货
50mg ¥1,890.00 现货
200mg ¥3,750.00 10-15 工作日发货

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批次:

化学结构

Apixaban

Apixaban Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Apixaban Molarity Calculator

Mass
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 503612-47-3 SDF Download SDF
化学名 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
SMILES COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
分子式 C25H25N5O4 分子量 459.5
溶解度 ≥11.5 mg/mL in DMSO, ≥10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.63 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Apixaban是一种高选择性、可逆的Factor Xa抑制剂,在人和兔中的Ki分别为0.08 nM和0.17 nM [1]。

Factor Xa,也称为Stuart-Prower因子,是凝血级联的酶。Factor X被Factor IX水解活化为Factor Xa。Factor Xa是凝血因子血栓激酶的活化形式。抑制Factor Xa将提供抗凝的替代方法。针对Factor Xa的抑制剂是流行的抗凝剂[2]。

体外实验:Apixaban对Factor Xa表现出高度的效力、选择性和功效,对人Factor Xa和兔Factor Xa的Ki分别为0.08 nM和0.17 nM [1]。3.6 μM、0.37 μM、7.4 μM和0.4 μM的浓度(EC2x)的Apixaban延长正常人血浆的凝血时间,这些浓度分别是使凝血酶原时间(PT)、修饰凝血酶原时间(mPT)、激活部分凝血活酶时间(APTT)和HepTest加倍所需的浓度。此外,Apixaban在人和兔血浆中显示出最高的效力,在大鼠和狗血浆中, PT和APTT测定中的效力较低[3]。

在体实验:Apixaban在狗中以非常低的清除率(Cl:0.02L kg-1h-1)和低体积分布(Vdss:0.2L kg-1)显示出优异的药代动力学。此外,Apixaban也表现出适度的半衰期,T1/2为5.8小时,口服生物利用度良好(F:58%)[1]。在动静脉分流血栓形成(AVST)、静脉血栓形成(VT)和电介导的颈动脉血栓形成(ECAT)兔模型中,Apixaban以剂量依赖性方式产生抗血栓形成效应,EC50分别为270 nM、110 nM和70 nM [3 ]。Apixaban显著抑制Factor Xa的活性,兔体外IC50为0.22 μM[4]。在黑猩猩中,Apixaban具有较小体积分布(Vdss:0.17 L/kg)、低全身清除率(Cl:0.018L kg-1h-1)和良好的口服生物利用度(F:59%)[5]。

参考文献:
Pinto D J P, Orwat M J, Koch S, et al.  Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4-c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation factor Xa[J]. Journal of medicinal chemistry, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S.  Direct Factor Xa Inhibitors as Anticoagulants[J].
Wong P C, Crain E J, Xin B, et al.  Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies[J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.  Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits[J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen J M, Zhang D, et al.  Preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of apixaban, a potent and selective factor Xa inhibitor[J]. European journal of drug metabolism and pharmacokinetics, 2011, 36(3): 129-139.