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Apicidin有效的HDAC抑制剂

Apicidin

产品编号:A8176
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Ballante F, Reddy DR, et al. "Structural insights of SmKDAC8 inhibitors: Targeting Schistosoma epigenetics through a combined structure-based 3D QSAR, in vitro and synthesis strategy." Bioorg Med Chem. 2017 Apr 1;25(7):2105-2132. PMID:28259528
2.Bagnall NH, Hines BM, et al. "Insecticidal activities of histone deacetylase inhibitors against a dipteran parasite of sheep, Lucilia cuprina." Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2017 Apr;7(1):51-60. PMID:28110187

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Apicidin

相关生物数据

Apicidin

相关生物数据

Apicidin

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化学性质

CAS号 183506-66-3 SDF Download SDF
化学名 (3S,6S,9S,12R)-3-[(2S)-butan-2-yl]-6-[(1-methoxyindol-3-yl)methyl]-9-(6-oxooctyl)-1,4,7,10-tetrazabicyclo[10.4.0]hexadecane-2,5,8,11-tetrone
SMILES CCC(C)C1C(=O)N2CCCCC2C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC3=CN(C4=CC=CC=C43)OC)CCCCCC(=O)CC
分子式 C34H49N5O6 分子量 623.78
溶解度 Limited solubility, soluble in DMSO or ethanol 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Apicidin是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,对HDAC3和HDAC6的IC50值分别为15.8 nM和665.1 nM。
靶点 HDAC3 HDAC6        
IC50 15.8 nM 665.1 nM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1 μg/mL;24小时

实验结果

Apicidin对HeLa细胞具有持久的抗增殖活性。于停药后48小时,Apicidin仍能保持其抗增殖活性。

动物实验 [2]:

动物模型

Ishikawa子宫内膜癌异种移植小鼠模型

给药剂量

5 mg/kg;腹腔注射;每日1次,持续21天

实验结果

于Apicidin治疗后15天,Apicidin开始显著抑制肿瘤生长。在5 mg/kg剂量下,Apicidin显著抑制肿瘤生长(高达53%)。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Han JW, Ahn SH, Park SH, Wang SY, Bae GU, Seo DW, et al. Apicidin, a histone deacetylase inhibitor, inhibits proliferation of tumor cells via induction of p21WAF1/Cip1 and gelsolin. Cancer Res 2000,60:6068-6074.

[2]. Ahn MY, Chung HY, Choi WS, Lee BM, Yoon S, Kim HS. Anti-tumor effect of apicidin on Ishikawa human endometrial cancer cells both in vitro and in vivo by blocking histone deacetylase 3 and 4. Int J Oncol 2010,36:125-131.

产品描述

Apicidin,一种天然真菌代谢物,是HDAC的选择性抑制剂。

组蛋白去乙酰酶(HDAC)移除组蛋白ε-N-乙酰赖氨酸的乙酰基。据悉,通过对组蛋白赖氨酸残基的可逆性乙酰化作用,组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶在转录激活或抑制基因表达方面起着重要的作用。

Apicidin对顶复门寄生虫具有强效而广泛的活性[1]。实验还表明,它在人类和小鼠肿瘤细胞株中具有强效的抗血管生成活性以及降低HIF-1α的水平[2]。

Apicidin也被广泛地用于体内研究,以明确HDAC在不同生理过程中的作用。Apicidin对小鼠中的不同癌细胞系显现出抗增殖活性[3]。在人结肠癌HCT-116异种移植肿瘤模型中,Apicidin抑制肿瘤生长[4]。同时,它在Ishikawa细胞异种移植肿瘤模型中也显现出抗肿瘤活性[5]。

参考文献:
1.  Darkin-Rattray SJ, Gurnett AM, Myers RW, Dulski PM, Crumley TM, Allocco JJ, et al. Apicidin: a novel antiprotozoal agent that inhibits parasite histone deacetylase. Proc Natl Acad Sci U S A 1996, 93:13143-13147.
2.  Kim SH, Jeong JW, Park JA, Lee JW, Seo JH, Jung BK, et al. Regulation of the HIF-1alpha stability by histone deacetylases. Oncol Rep 2007, 17:647-651.
3.  Han JW, Ahn SH, Park SH, Wang SY, Bae GU, Seo DW, et al. Apicidin, a histone deacetylase inhibitor, inhibits proliferation of tumor cells via induction of p21WAF1/Cip1 and gelsolin. Cancer Res 2000, 60:6068-6074.
4.  Jones P, Altamura S, De Francesco R, Paz OG, Kinzel O, Mesiti G, et al. A novel series of potent and selective ketone histone deacetylase inhibitors with antitumor activity in vivo. J Med Chem 2008, 51:2350-2353.
5.  Ahn MY, Chung HY, Choi WS, Lee BM, Yoon S, Kim HS. Anti-tumor effect of apicidin on Ishikawa human endometrial cancer cells both in vitro and in vivo by blocking histone deacetylase 3 and 4. Int J Oncol 2010, 36:125-131.