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AP20187二聚体药,具有细胞通透性。

AP20187

产品编号:B1274
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规格 单价 库存 订购数量
1mg ¥3,300.00 现货
5mg ¥8,800.00 现货
10mg ¥13,000.00 现货
50mg ¥26,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Wakahashi K, Minagawa K, et al. "Vitamin D receptor-mediated skewed differentiation of macrophages initiates myelofibrosis and subsequent osteosclerosis." Blood. 2019 Feb 4. pii: blood-2018-09-876615. PMID:30718230
2. Jacobs CL, Badiee RK, Lin MZ. "StaPLs: versatile genetically encoded modules for engineering drug-inducible proteins." Nat Methods. 2018 Jul;15(7):523-526. PMID:29967496
3. Miyake M, Kuroda M, et al. "Ligand-induced rapid skeletal muscle atrophy in HSA-Fv2E-PERK transgenic mice." PLoS One. 2017 Jun 23;12(6):e0179955. PMID:28644884

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

AP20187

相关生物数据

AP20187

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AP20187

相关生物数据

AP20187

AP20187 Dilution Calculator

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C1
V1
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V2

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化学性质

CAS号 195514-80-8 SDF Download SDF
SMILES O=C([C@@H]1CCCCN1C([C@@H](CC)C2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2)=O)O[C@H](CCC3=CC(OC)=C(OC)C=C3)C4=CC=CC(OCC(NCC(CNC(COC5=CC=CC([C@@H](CCC6=CC(OC)=C(OC)C=C6)OC([C@H]7N(C([C@@H](CC)C8=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C8)=O)CCCC7)=O)=C5)=O)CN(C)C)=O)=C4
分子式 C82H107N5O20 分子量 1482.75
溶解度 ≥74.1375mg/mL in DMSO, ≥50mg/ml in 75% ethanol aqueous solution 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 AP20187是一种合成的细胞通透性药物,可以二聚化并激活包含生长因子受体信号传导域的融合蛋白。
靶点 fusion proteins containing a growth factor receptor signaling domain          
IC50            

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

CHO-AA8-Tet off细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>74.1mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

应用

MLL-AF9融合蛋白cDNA一式三份转染CHO细胞,连同一个Myc E box HSV TK荧光素酶报告质粒和一个CMV驱动的Renilla荧光素酶对照质粒。结果用标准化的萤火虫萤光素酶活性与转染MSCV新霉素对照载体的活性的比值表示。在二聚化因子AP20187存在时,转染MLL-FKBP的细胞对Myc E box HSV TK报告基因具有强烈的和剂量依赖的转录激活活性。融合蛋白的二聚化具有将近250倍的转录激活活性。

动物实验[2]:

动物模型

CD1小鼠

剂量

10 mg/kg,腹腔注射。

溶解方法

为了评估LFv2IRE的表达和酪氨酸磷酸化,在注射AP20187之前的4周,CD1小鼠经尾静脉注射AAV2/8-TBG-LFv2IRE或AAV2/1-MCK-LFv2IRE载体。在AP20187给药后2小时,AP20187依赖性的LFv2IRE酪氨酸磷酸化被检测到,在6小时之后达到峰值,24小时后回到基础水平。在接受AAV2/8-TBG-LFv2IRE而没有AP20187刺激的小鼠肝脏样品中检测到低水平的基础LFv2IRE磷酸化水平,表明该系统的最小泄漏。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Martin M E, Milne T A, Bloyer S, et al. Dimerization of MLL fusion proteins immortalizes hematopoietic cells. Cancer cell, 2003, 4(3): 197-207.

[2] Cotugno G, Formisano P, Giacco F, et al. AP20187-mediated activation of a chimeric insulin receptor results in insulin-like actions in skeletal muscle and liver of diabetic mice. Human gene therapy, 2007, 18(2): 106-117.

产品描述

AP20187是一种小分子二聚体药物。

为了解决移植物对宿主的抵抗作用,需要对移植细胞的体内行为进行控制。在conditional system中,AP20187可作为二聚化(CID)的化学诱导剂。在基因治疗中,CIDs具有很大的优势,它可以在没有毒性作用的条件下获得选择性。体内研究表明,AP20187可以显著增加转导红细胞、血小板以及较小程度上粒细胞的数量。

据报道,AP20187也被用于AP20187–LFv2IRE系统。在该系统中,AP20187可引起LFv2IRE的激活,从而导致肝脏糖原含量和肌肉葡萄糖摄取的增加。

参考文献:
[1] Neff T, Blau CA.  Pharmacologically regulated cell therapy. Blood. 2001 May 1;97(9):2535-40.
[2] Cotugno G, Formisano P, Giacco F, Colella P, Beguinot F, Auricchio A.  AP20187-mediated activation of a chimeric insulin receptor results in insulin-like actions in skeletal muscle and liver of diabetic mice. Hum Gene Ther. 2007 Feb;18(2):106-17.