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相关产品
AN-2728PDE4抑制剂,抗炎化合物

AN-2728

产品编号:A3178
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥610.00 现货
5mg ¥580.00 现货
10mg ¥1,000.00 现货
50mg ¥2,280.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

AN-2728 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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V2

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AN-2728 Molarity Calculator

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Volume
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化学性质

CAS号 906673-24-3 SDF Download SDF
别名 AN2728;AN 2728
化学名 4-((1-hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile
SMILES N#CC1=CC=C(OC2=CC=C3C(COB3O)=C2)C=C1
分子式 C14H10BNO3 分子量 251.05
溶解度 ≥12.55 mg/mL in DMSO, ≥94.4 mg/mL in EtOH, <2.62 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

外周血单核细胞(PBMCs)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于12.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

10 μM

应用

AN-2728广泛抑制细胞因子释放,如TNF-α、IL-23、IL-12等细胞因子。

动物实验 [1]:

动物模型

佛波酯诱导小鼠耳水肿模型

给药剂量

1 mg/ear×2

应用

在佛波酯诱导的小鼠耳水肿模型中,局部应用AN-2728具有体内功效。AN-2728显著抑制耳朵水肿。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Akama T, Baker S J, Zhang Y K, et al. Discovery and structure–activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2009, 19(8): 2129-2132.

产品描述

AN-2728是PDE4的抑制剂,IC50值为0.49 μM[1].PDE4是一种磷酸二酯酶,在银屑病和特应性皮炎相关的慢性炎症中起重要作用[2].

AN-2728是一种含硼\抗炎及局部给药的化合物,抑制PDE4的活性和TNF-α\IL-23\IL-12及其它细胞因子的释放[2].在基于细胞的测试中,AN-2728抑制细胞因子TNF-α\IL-2\IFN-γ\IL-5和IL-10的释放,IC50值分别为0.54\0.61\0.83\2.4和5.3 μM[1].

AN-2728耐受性良好,具有很好的治疗潜力.AN-2728目前正在临床开发用于治疗牛皮癣和特应性皮炎[2].

参考文献:
[1].  Akama T, Baker SJ, Zhang YK, et al. Discovery and structure-activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(8): 2129-2132.
[2].  Nazarian R, Weinberg JM. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs, 2009, 10(11): 1236-1242.