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AMG-517TRPV1拮抗剂

AMG-517

产品编号:A1174
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,700.00 现货
5mg ¥1,200.00 现货
25mg ¥3,800.00 10-15 工作日发货
100mg ¥8,000.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AMG-517

AMG-517 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

AMG-517 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 659730-32-2 SDF Download SDF
化学名 N-[4-[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidin-4-yl]oxy-1,3-benzothiazol-2-yl]acetamide
SMILES CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
分子式 C20H13F3N4O2S 分子量 430.4
溶解度 ≥21.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description AMG-517 is a highly selective antagonist of TRPV1 with IC50 values of 0.76 nM, 0.62 nM and 1.3 nM for capsaicin-, proton- and heat-induced inward currents, respectively.
Targets capsaicin-induced inward currents proton-induced inward currents heat-induced inward currents      
IC50 0.76 nM 0.62 nM 1.3 nM      

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

CHO细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于21.5mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1-2 nM

应用

AMG 517是一个选择性的人和大鼠TRPV1拮抗剂,对人和大鼠的解离常数分别为4.2和6.2 nM。在体外,AMG 517能够有效地和完全地抑制辣椒素、质子和热激活的TRPV1。在表达TRPV1的CHO细胞中,AMG 517有效地抑制辣椒素、酸和热诱导的Ca2+摄取,IC50为1-2 nM。

临床实验[2]:

临床样本

健康成年人

剂量

口服给药,2、5和10 mg

应用

在健康成年人中,AMG 517抑制TRPV1活性,引发血药浓度依赖的体温过高。AMG 517通过增加产热和尾皮肤血管收缩,导致体温过高,表明在人类中TRPV1可调控代谢产热和血管张力。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Gavva N R, Bannon A W, Hovland D N, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2007, 323(1): 128-137.

[2]. Gavva N R, Treanor J J S, Garami A, et al. Pharmacological blockade of the vanilloid receptor TRPV1 elicits marked hyperthermia in humans[J]. Pain, 2008, 136(1): 202-210.

产品描述

AMG-517是TRPV1通道的拮抗剂,IC50值为1-2 nM [1]。

TRPV1,瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1,属于瞬时受体电位蛋白亚家族,在检测和调节体温及传感疼痛中起重要作用。TRPV1可以被各种刺激激活,包括一些炎性成分,可造成疼痛和灼热感。据报道,TRPV1通道可以在许多疾病中发挥关键作用,如SIRS [1,2]。

AMG-517是TRPV1的拮抗剂。在稳转TRPV1的CHO细胞系中, AMG-517抑制TRPV1的激活[1]。

在LPS诱导的全身炎症反应综合征的C57BL / 6小鼠中,AMG-517(210 g/kg)预处理显著降低存活率,增加死亡风险[2]。在TRPV1敲除小鼠中,腹腔给药AMG-517(256 nmol/kg)以剂量依赖的方式抑制热疗诱导的TRPV1 激活[3]。在辣椒素诱导的退缩雄性Sprague-Dawley大鼠中,口服给药AMG-517以剂量依赖性方式显著减少退缩的次数[1]。

参考文献:
[1]. Gavva, N.R., et al., Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther, 2007. 323(1): p. 128-37.
[2]. Wanner, S.P., et al., Aging reverses the role of the transient receptor potential vanilloid-1 channel in systemic inflammation from anti-inflammatory to proinflammatory. Cell Cycle, 2012. 11(2): p. 343-9.
[3]. Garami, A., et al., Contributions of different modes of TRPV1 activation to TRPV1 antagonist-induced hyperthermia. J Neurosci, 2010. 30(4): p. 1435-40.