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AM966LPA1拮抗剂

AM966

产品编号:A3170
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,940.00 现货
5mg ¥1,890.00 现货
10mg ¥3,280.00 现货
50mg ¥7,950.00 现货
200mg ¥15,550.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Li M, Lv Y, et al. "Co-stimulation of LPAR(1) and S1PR(1/3) increases the transplantation efficacy of human mesenchymal stem cells in drug-induced and alcoholic liver diseases." Stem Cell Res Ther. 2018 Jun 14;9(1):161. PMID:29898789
2. Cai J, Wei J, et al."AM966, an Antagonist of Lysophosphatidic Acid Receptor 1, Increases Lung Microvascular Endothelial Permeability through Activation of Rho Signaling Pathway and Phosphorylation of VE-Cadherin. Mediators Inflamm."2017;2017:6893560. PMID:28348461

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

AM966

相关生物数据

AM966

相关生物数据

AM966

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化学性质

CAS号 1228690-19-4 SDF Download SDF
别名 AM 966;AM-966
化学名 2-[4-[4-[4-[[(1R)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid
SMILES CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)O
分子式 C27H23ClN2O5 分子量 490.93
溶解度 ≥24.55 mg/mL in DMSO, ≥2.24 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.44 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 AM966是一种高亲和性的、选择性的和可口服的LPA1受体(溶血磷脂酸受体)拮抗剂,IC50值为17 nM。
靶点 LPA1 receptor          
IC50 17 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

稳转人LPA1和小鼠LPA1的CHO细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

100%钙释放抑制:30分钟,100 nM;趋化性抑制:15分钟,IC50为469 nM,

实验结果

使用浓度逐渐增加的AM966预处理CHO细胞30分钟,然后用10-30 nM的LPA刺激并测量钙释放。在稳定表达人和小鼠LPA1受体的CHO细胞中,AM966抑制LPA刺激的细胞内钙释放。在稳定表达小鼠LPA1受体的CHO细胞中,评估AM966对LPA诱导的趋化性的抑制,IC50值为469 ± 54 nM。

动物实验[1]:

动物模型

雌性C57BL/6小鼠

剂量

口服,30 or 60 mg/kg,一天两次

实验结果

使用低剂量AM966(10 mg/kg)时未观察到肺纤维化的减少。然而,30和60 mg/kg的AM966显著减少肺组织重塑和纤维化,这些给药组中的肺结构与对照组相似。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Swaney J S, Chapman C, Correa L D, et al. A novel, orally active LPA1 receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. British journal of pharmacology, 2010, 160(7): 1699-1713.

产品描述

AM966是一种有效的、选择性的和可口服的溶血磷脂酸1型受体(LPA1)拮抗剂,作用于人和小鼠的LPA1,IC50值分别为17 nM和19 nM。相对于LPA2、3、4和5受体,AM966在小鼠和人的细胞系中分别表现出对LPA1的10倍和100倍的选择性[1]。

在表达LPA1受体的IMR-90人肺成纤维细胞、A2058人黑素瘤细胞和CHO细胞中,AM966抑制LPA诱导的趋化性[1]。

在bleomycin诱导的小鼠中,AM966减少总BALF细胞的数量、LDH的活性、BALF胶原蛋白和总TGFβ的浓度。据报道,在小鼠中,AM966阻断bleomycin诱导的肺纤维化,减少肺部炎症和维持体重[1]。

参考文献:
[1] Swaney JS1,?Chapman C,?Correa LD,?Stebbins KJ,?Bundey RA,?Prodanovich PC,?Fagan P,?Baccei CS,?Santini AM,?Hutchinson JH,?Seiders TJ,Parr TA,?Prasit P,?Evans JF,?Lorrain DS.  A?novel,?orally?active?LPA(1)?receptor?antagonist?inhibits?lung?fibrosis?in the?mouse?bleomycin?model. Br J Pharmacol.?2010 Aug; 160(7):1699-713.