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AlvelestatNE抑制剂

Alvelestat

产品编号:B1037
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质量控制

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化学性质

CAS号 848141-11-7 SDF Download SDF
化学名 6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)methyl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide
SMILES CC(N1C2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2)=C(C3=CC=NN3C)C=C(C1=O)C(NCC4=NC=C(S(C)(=O)=O)C=C4)=O
分子式 C25H22F3N5O4S 分子量 545.53
溶解度 ≥27.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Alvelestat是一种口服生物可利用的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9。
靶点 NE          
IC50 (pIC50=7.9,Ki=4.9 nM)          

产品描述

Alvelestat是一种口服生物可利用的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9[1]。

可逆的NE抑制剂alvelestat是为治疗中性粒细胞驱动的炎症性肺部疾病如支气管扩张和慢性阻塞性肺疾病研发的。Alvelestat对人类NE具有高亲和性,Ki值为9.4 nM。该物质对人类NE的选择性比对其他丝氨酸蛋白酶强600多倍。在全血和细胞关联及爆炸释放试验中,alvelestat的pIC50值分别为7.36、7.32和7.3。在急性肺损伤模型中,使用alvelestat可显著降低人类NE诱导的血红蛋白和BAL羟脯氨酸水平。在吸烟诱导的气管炎症模型中,alvelestat可显著降低BAL中性粒细胞和IL-1β。此外,alvelestat可在慢性吸烟诱导的炎症和肺气肿模型中减轻炎症,并能抑制吸烟诱导的灌洗中性粒细胞和巨噬细胞增加[1]。

参考文献:
[1] Stevens T, Ekholm K, Grnse M, et al.  AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 339(1): 313-320.