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Alogliptin Benzoate

苯甲酸阿格列汀
Catalog No.
A3156
DPP-4抑制剂,抗糖尿病药物
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 545.00
现货
10mg
¥ 909.00
现货
50mg
¥ 2,909.00
现货
100mg
¥ 4,272.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

阿格列汀(alogliptin)是一种新型的、高选择性的及强效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂,IC50值小于10 nM [1]。

有报道称,在ob/ob小鼠中,阿格列汀可显著降低血浆DPP-4活性,剂量依耐性地增加活性GLP-1水平。此外,阿格列汀给药4周后可显著减少非空腹糖化血红蛋白、非空腹血糖及甘油三酯水平,以及显著增加ob/ob小鼠内非空腹血浆胰岛素及空腹胰腺胰岛素含量。另外,阿格列汀处理的ob/ob小鼠早期胰岛素分泌增加,血糖AUC减少[2]。

参考文献:
[1] Feng J,Zhang Z,Wallace MB,Stafford JA,Kaldor SW,Kassel DB,Navre M,Shi L,Skene RJ,Asakawa T,Takeuchi K,Xu R,Webb DR,Gwaltney SL 2nd.  Discoveryofalogliptin: apotent,selective,bioavailable, andefficaciousinhibitorofdipeptidylpeptidaseIV. J Med Chem.2007 May 17;50(10):2297-300.
[2] Moritoh Y1,Takeuchi K,Asakawa T,Kataoka O,Odaka H.  Chronic administration of alogliptin, a novel, potent, and highly selective dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, improves glycemic control and beta-cell function in obese diabetic ob/ob mice. Eur J Pharmacol.2008 Jul 7;588(2-3):325-32.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt461.51
Cas No.850649-62-6
FormulaC25H27N5O4
SynonymsSYR322, SYR-322,Nesina;
Solubility≥46.2 mg/mL in DMSO; ≥3.02 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥46.2 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Name2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile;benzoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description 苯甲酸阿格列汀(alogliptin benzoate) (SYR 322)是一种强效的、选择性的DPP-4抑制剂,IC50值小于10 nM,其对DPP-4的选择性比对DPP-8和DPP-9高10,000倍以上。
靶点 DPP-4          
IC50 <10 nM          

质量控制